Социальные сети:

Фитолизин паста или капсулы


Фитолизин капсулы или паста — что лучше? — Сравнение аналогов

В дополнение к основному лечению хронического цистита и других воспалительных заболеваний мочевыводящих путей часто включают вспомогательные методы для снижения симптомов и улучшения эффективности: специальную диету, нутрицевтики и фитотерапию, тренировку мочевого пузыря, снижение стресса.

Хороший эффект обычно дает фитотерапевтическая поддержка, благодаря мочегонному и противовоспалительному действию компонентов из экстракта лекарственных растений. Однако самостоятельное приготовление настоев или отваров чревато нарушением дозирования и высоким риском побочных эффектов от горечей, слабительных или закрепляющих свойств, или даже опасных алкалоидов в составе растения.

Готовое аптечное решение — Фитолизин паста или капсулы, является гораздо более безопасным и, как правило, действенным вариантом. Во-первых, они представляют собой комбинацию из разнодействующих ингредиентов, а во-вторых все выделенные из растений вещества очищены по заводским стандартам.

Чем отличается паста от капсул Фитолизин?

Средство польского происхождения Фитолизин производится в трех видах:

  1. Паста в тубах — содержит комбинацию из сгущенных экстрактов смеси 9 растений и растительные масла.
  2. Капсулы Фитолизин Нефрокапс (nefroCAPS) — на 2 компонента меньше, чем в пасте (всего 7), и в виде сухих экстрактов без масел. Является биодобавкой (БАД).
  3. Капсулы для беременных Фитолизин Пренатал — состоят только из двух компонентов: витамин С и экстракт плодов клюквы.

Нас прежде всего интересует в чем разница между пастой и капсулами nefroCAPS, поскольку из-за похожих составов отличия не очевидны, но они есть.

Преимущества пасты

Больше активных компонентов, является лекарственным средством. Последнее означает более строгий подход к определению эффективности и безопасности.

Сравнительная таблица составов
Паста Капсулы
Экстракты
Золотарник (трава)
Хвощ полевой (трава)
Горец птичий (трава)
Пырей ползучий (корневища)
Любисток (корневища)
Петрушка (корень)
Березовый лист
Шелуха лука
Пажитник (семена)
Масла
Шалфея
Апельсина
Мяты перечной
Сосны обыкновенной

Кроме меньшего количества действующих веществ в капсулах, экстракты в них высушенные, а дозировка ниже. Хотя производитель не приводит точного количественного содержания каждого ингредиента, нетрудно посчитать, что в одной капсуле содержится меньше, чем в одной чайной ложке пасты.

На один прием нужна чайная ложка пасты Фитолизин, то есть около 5 граммов или 1/20 тюбика. Масса непосредственно экстракта в стограммовой тубе составляет составляет 67 г. Если разделить это количество на 20 приемов, то получится 3,35 г. Это гораздо больше чем в одной капсуле — 3350 мг против 356 мг. Разумеется, почти десятикратная разница объясняется содержанием глицерина и других вспомогательных веществ в массе пасты, но даже в этом случае они не могут составлять 9/10. Вывод: отличие Фитолизин пасты от капсул обеспечивает не только большее разнообразие активных веществ, но и более высокое их количество.

Преимущества капсул

Очевидно, что специфический запах и вкус «живой» смеси экстрактов пасты Фитолизина понравится не всем. Хоть производитель и советует растворять ее в сладкой воде, некоторым чувствительным людям все равно будет трудно употреблять ее 3-4 раза в день. В этом случае альтернатива в виде капсул будет не только удобней, но и морщиться не придется. С другой стороны, если лекарство не вызывает приступов тошноты, а просто не приятно, то это не повод заменять его чем-то менее эффективным.

Второй немаловажный момент в том, что при такой же примерно цене за упаковку из 30 капсул Фитолизина, их хватит на 10 дней приема, в то время как тюбика пасты хватает только на 5-6 дней. Однако, учитывая меньшее содержание действующих веществ, это сомнительное достоинство.

Почему паста лучше?

  • Несмотря на похожие составы, паста или капсулы Фитолизин — это выбор между лекарством и биодобавкой. Капсулы позиционируются как источник биофлавоноидов (в частности рутина), а паста — как полноценное лекарство растительного происхождения, противопоказанное до 18 лет и имеющее ряд дополнительных ограничений.
  • Общее количественное и качественное содержание активных компонентов в пасте выше, чем в капсулах. Растительные экстракты в пасте не подвергаются высушиванию. Разница в цене себя оправдывает.

Фитолизин – аналоги дешевле, инструкция по применению

Фитолизин – импортное лекарственное средство, состоящее из растительного сырья. Выпускается в форме мягких капсул и пасты. Используется в комплексных схемах лечения инфекционных заболеваний урологической системы, и как дополнительное средство, усиливающее действие антибиотиков и противомикробных лекарств.

 

Фармакологическое действие

Производитель: Гербаполь, Польша

Форма выпуска: паста, капсулы

Действующее вещество: смесь экстрактов трав и масла: шалфея, апельсина, мяты перечной и сосны обыкновенной

Синонимы: Фитолесан, Фитонефрин, Нефролизин

В составе комплексной терапии используется для остановки формирования и расщепления урологических камней.

Комбинированное растительное средство способно вымывать мелкие урологические камни, песок из почек и мочевыводящих каналов. Фитолизин снижает минерализацию и кристаллизацию мочевых компонентов.

В инструкции по применению указано, что препарат обладает следующими свойствами:

  • уменьшает воспалительный процесс;
  • снижает спазм;
  • оказывет диуретическое воздействие;
  • расщепляет камни в почках.

Отпускается Фитолизин в аптеках без рецепта.

Показания к применению Фитолизина

Фитолизин назначается при воспалительных и инфекционных болезнях мочевой системы в сочетании с антибактериальными и противовоспалительными лекарственными препаратами.

Применяется в комплексном лечении мочекаменной болезни; при нефролитиазе (наличии камней в почках). Нефроуролитиаз провоцирует образование конкрементов в нижних отделах мочевыделительной системы.

Ограничениями к применению бывают: аллергическая реакция, возраст младше 18 лет, почечная и сердечная недостаточность, гломерулонефрит. Принимать Фитолизин беременным можно только по назначению наблюдающего доктора.

Фитолизин – инструкция по применению

Фитолизин выпускается в 100-граммовом алюминиевом тюбике с пастообразным составляющим. Длительность курса терапии зависит от назначения врача и обычно составляет от двух до шести недель. Продолжительнее может быть только по назначению доктора.

Как принимать Фитолизин – до еды или после? Препарат употребляется после приема пищи. В половине стакана подогретой и подслащенной воды, растворяется одна чайная ложка пастообразного лекарства. Употребляется в сутки 3–4 раза.

Фитолизин паста или капсулы – что лучше

Медикамент производится в виде пасты, его аналоги по названию – в капсулах.

Фитолизин Нефрокапс

Производитель: Гербаполь, Польша

Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: экстракт смеси трав

Фитолизин Нефрокапс предоставляется в виде мягких капсул той же польской фармацевтической компанией Гербаполь. Разница с пастой заключается в составе. Капсулы также содержат смесь экстракта трав, но отсутствуют масла. Отличаются способом приема: если паста употребляется после еды, то капсулы – до, запивая не менее 100 мл воды, три раза в сутки.

Нефрокапс оказывает такие же фармакологические действия, как и паста Фитолизин:

  • спазмолитическое;
  • обезболивающее;
  • бактерицидное;
  • мочегонное.

Фитолизин Нефрокапс зарегистрирован как биологически активная добавка, а оригинальная Паста – как лекарственное средство.

Фитолизин Пренатал

Производитель: Медана фарм, Польша

Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: экстракт плодов клюквы и витамин С

Существует еще Фитолизин Пренатал с полностью отличающимся составом: экстракт клюквы и витамин С. Производится польской фармкомпанией Медана Фарм в виде капсул. Назначается как биологически активная добавка для улучшения функций мочевыделительной системы и выведения бактерий E.coli. Продолжительность терапии составляет около 2–4 недель. Употребляется во время приема пищи по 1 капсуле первые 3 дня 3 раза в сутки, затем по 1 капсуле в день. Беременным назначается после консультации с врачом для снятия отеков.

Капсулы легче принять, но все-таки препараты отличаются по составу, поэтому лучше предоставить выбор лекарственного средства врачу.

Аналоги Фитолизина

Бывают случаи, когда по определенным причинам (непереносимость компонентов, возраст до 18 лет, отсутствие препарата в аптеках или финансовые затруднения) необходимо подобрать другой препарат. Возникает вопрос – чем заменить Фитолизин? Замена возможна лекарственными средствами обладающими подобным фармакологическими действиями. Аналоги могут быть растительного или синтетического происхождения.

В таблице предоставлены цены аналогов Фитолизина и страны-производители

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Фитолизин 393-416 Польша
Фитолизин Нефрокапс 454-543 Польша
Фитолизин Пренатал 393-406 Польша
Уролесан 338-410 Украина
Нефростен 323-384 Россия
Фитонефрин 223-405 Россия
Фитолесан 299 Россия
Цистон 388-394 Индия
Нефролизин 319-397 Россия
Монурал 317-757 Италия
Фурадонин 93-195 Латвия
Нолицин 209-349 Словения
Канефрон 450-504 Германия

Фурадонин

Производитель: Олайнфарм, Латвия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: нитрофурантоин

Фурадонин – импортный синтетический дешевый аналог Фитолизина в таблетках. Относится к антибактериальным лекарственным средствам. Применяется при болезнях мочевой системы отягощенных бактериальной инфекцией. Курс терапии рассчитан на 5–8 дней. Детям Фурадонин разрешен с 12-летнего возраста, с расчетом дозировки по весу.

Нолицин

Производитель: КРКА, Словения

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: норфлоксацин

Синонимы: Норфлоксацин, Норбактин

Заменитель Фитолизина Нолицин является антибиотиком фторхинолоновой группы. Обладает широким спектром противомикробного воздействия на мочеполовые и кишечные инфекции. Разрушая ДНК-цепь бактерий, Нолицин приводит их к гибели, при условии полностью пройденного курса терапии.
Длительность лечения составляет не менее одной недели, иногда две. Не назначается ранее 18-летнего возраста. Является дешевым аналогом Фитолизина.

Монурал

Производитель: Замбон С.п.Б., Италия

Форма выпуска: порошок

Действующее вещество: фосфомицин

Синонимы: Фосфорал, Экофомурал, Фосфомицин

Аналог Фитолизина при цистите Монурал хорошо справляется с патогенными микроорганизмами мочевой системы. Обладает антибактериальными свойствами. Назначается при бактериальной инфекции мочевыводящих путей, также у беременных при бактериурии и в послеоперационный период.

Выпускается в гранулах по 2 и 3г для приготовления раствора. Детям Монурал в дозировке 2г разрешен с 5-ти лет.

Курс лечения самый короткий по сравнению с аналогами. Достаточно одноразового приема, при осложненном течении расстройства – повтор через сутки.

Фитонефрин

Производитель: Мирролла, Россия

Форма выпуска: паста, капсулы

Действующее вещество: смесь экстрактов трав и эфирных масел

На фармацевтическом рынке Фитонефрин представляется дешевым аналогом пасты Фитолизин. Состав в виде пасты аналогичен растительному составу Фитолизина. Обладает такими же свойствами, как и основной препарат, употребляется также.  Этот аналог Фитолизина производится российской фармацевтической компанией.

Нефролизин

Производитель: Мирролла, Россия

Форма выпуска: паста

Действующее вещество: смесь экстрактов лекарственных растений и эфирных масел

Нефролизин — это аналог пасты Фитолизин, рекомендуется к приему как биологически активная добавка для улучшения функционирования мочевой системы. Выпускается в одной форме – паста для приготовления раствора. Способ применения Нефролизина аналогичен пасте Фитолизин.

Нефростен

Производитель: Эвалар, Россия

Форма выпуска: таблетки, раствор

Действующее вещество: золототысячник, любисток, розмарин

Синонимы: Канефрон, Тринефрон

Российский аналог Фитолизина под названием Нефростен оказывает мочегонное, противовоспалительное, антимикробное и спазмолитическое действие. Комбинированный растительный препарат используется в педиатрии с 6-ти лет в таблетках и с одного года в растворе, после назначения врача.

Нефростен применяется на протяжении 2–4-х недель.

Фитолизин или Цистон – что лучше

Производитель:  Хималайя, Индия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: смесь экстракта трав

Аналог Фитолизина Цистон также выписывается докторами при цистите и при камнях в почках. Состоит из лечебных растений. Предотвращает кристаллизацию и рост нефрокамней. Оба препарата обладают антимикробным, мочегонным свойством, способны вымывать некрупные камни и песок из мочевыделительной системы.

Препарат выпускается в виде таблеток. От симптоматики и течения болезни будет зависеть длительность курса, может достигать полугода. Цистон, как и Фитолизин можно применять только с 18 лет.

В аптеках аналоги продаются почти по одинаковой цене. Отличием является форма выпуска. Какой препарат подойдет лучше от камней, индивидуально.

Фитолизин или Канефрон – что лучше

Производитель:  Бионорика, Германия

Форма выпуска: таблетки, раствор

Действующее вещество: золототысячник, любисток, розмарин

Канефрон – импортный натуральный препарат, использующийся при нарушениях функционирования урологической системы:

  • при пиелонефрите и цистите;
  • гломерулонефрите;
  • для предупреждения образования конкрементов.

Назначается также для более эффективной совместной терапии с антибиотиками.

Достоинством аналога является возможность его применения в педиатрии: раствор с одного года, таблетки – с шести лет. Также существует возможность использования при беременности для снятия отеков.

Какой препарат лучше – зависит от индивидуальных особенностей.

Фитолизин или Уролесан

Производитель: Галичфарм, Украина

Форма выпуска: капли, сироп и капсулы

Действующее вещество: экстракт семян моркови, шишек хмеля, травы душицы, масло пихты, мяты и касторовое

Аналог Фитолизина Уролесан применяется при разных формах инфекций почек и мочевыводящих путей (при цистите и пиелонефрите), при обнаружении камней. Также аналог применяется при желчнокаменной болезни, дискинезии, холецистите.

Разница аналогов заключается в форме выпуска и возрастных ограничениях. Уролесан в сиропе назначается детям с двух лет, в каплях – с семи лет.

При совместном использовании аналога с антибактериальными препаратами снижается потребность в спазмолитиках и анальгетиках.

Фитолизин или Фитолесан

Производитель: Мирролла, Россия

Форма выпуска: паста

Действующее вещество: смесь экстрактов трав и масел

Синонимы: Фитолизин, Фитонефрин

Фитолесан – российский аналог Фитолизина. Оказывает подобные фармакологические свойства и имеет одинаковый способ применения.

Отличиями препаратов являются то, что Фитолесан – это биологически активная добавка, а не лекарственное средство, а также он стоит дешевле.

В Москве можно приобрести аналог в сети аптек Вита.

Какому препарату отдать предпочтение зависит от собственных приоритетов.

Все аналоги Фитолизина обладают подобными свойствами: снимают воспаление и рези, обладают мочегонным действием, усиливают эффективность антимикробных лекарств. Подобрать наиболее действенный препарат в каждом случае должен доктор, учитывая показания и противопоказания.

Ответы на вопросы

  1. Фитолизин – мочегонный препарат или нет?

    Да, благодаря диуретическому (мочегонному) свойству выводится инфекция из почек.

  2. Фитолизин – это антибиотик или нет?

    Препарат не относится к антибактериальным средствам, находится в фармакологической группе медикаментов, расщепляющих и предотвращающих появление конкрементов.

  3. Фитолизин – это БАД или лекарство?

    Форма выпуска в виде пасты – лекарство, капсулы – БАД.

  4. Фитолизин при беременности можно пить или нет?

    Так как достоверно не изучено имеет ли лекарство тератогенное действие – беременным не рекомендуется принимать лекарство. Фитолизин Пренатал разрешен к терапии у беременных с разрешения врача.

Паста или капсулы Фитолизин — что лучше выбрать

Фитолизин относится к растительным препаратам. В продаже он бывает в пасте и капсулах, поэтому перед началом терапии нужно узнать, чем они отличаются между собой и какое средство в каких случаях лучше принимать.

Паста

Паста Фитолизин имеет мягкую консистенцию и специфический запах. Цвет ее зеленовато-коричневый. Из пасты готовят суспензию для приема внутрь.

Паста Фитолизин относится к растительным диуретическим средствам, лечебное действие от которой объясняется следующими компонентами:

  • Трава золотарника, хвоща полевого, спорыша.
  • Лисья березы.
  • Корни петрушки и любистка.
  • Корневища порея.
  • Масло апельсина, шалфея, мяты перечной, сосны обыкновенной.

Кроме активных компонентов в состав пасты входят формообразующие вещества:

  • Е 406.
  • Глицин.
  • Пшеничный крахмал.
  • Ванилаль.
  • Е 214.

При приеме суспензии внутрь от нее можно ожидать следующие эффекты:

  1. Оказывает диуретическое действие.
  2. Купирует спазмы и воспаление органов мочеполовой системы.
  3. Способствует вымыванию песка и небольших конкрементов из мочевыводящих путей.
  4. Предупреждает кристаллизацию минеральных компонентов урины.

Капсулы

Капсулы Фитолизин относится к биодобавкам. Она имеет следующий состав: экстракт плодов клюквы.

Оболочка образована следующими вспомогательными компонентами:

  • Желатин.
  • Глицерин.
  • Вода.
  • Титановые белила.
  • Витамин С.
  • Аэросил.
  • Соевый лецитин.
  • Е 172.

Экстракт плодов клюквы стандартизируют по содержанию проантоцианидинов, которые оказывают антибактериальное действие против кишечной палочки и предупреждают рецидив мочеполовых инфекций.

Кроме этого, проантоцианидины относятся к антиоксидантам, они:

  1. Защищают ткани от вредного воздействия свободных радикалов.
  2. Купируют воспалительный процесс и аллергию.
  3. Действуют не только на бактерии, но и вирусы.

Аскорбиновая кислота оказывает следующие действия:

  • Участвует в биосинтезе коллагена, катехоламинов, кортикостероидов, способствует образованию серотонина из триптофана, желчных кислот из холестерина.
  • Повышает защитные силы организма.
  • Укрепляет стенки капилляров.
  • Защищает клетки от негативного воздействия свободных радикалов.
  • Улучшает всасывание железа и предупреждает развитие анемии.

Что общего между формами выпуска

Паста и капсулы Фитолизин похоже следующим:

  • Их нельзя принимать лицам моложе 18 лет.
  • Нет данных выделяются ли они с материнским молоком, поэтому на время их приема грудное вскармливание рекомендуется прервать.
  • Независимо от формы выпуска Фитолизин не оказывает негативного влияния на способность управлять автомашиной.
  • До настоящего случая не было зафиксировано фактов передозировки капсулами и суспензией.
  • Лекарственное средство и биодобавка могут стать причиной аллергии, что требует прекращения их приема.

Сравнение и чем они отличаются

Капсулы и суспензия Фитолизин имеют немало различий:

  1. Фитолизин в виде пасты относится к лекарственным препаратам, а капсулы — это БАД. Суспензию прописывают при инфекциях мочеполовой системы, а также в комбинации с другими медикаментами при камнях в почках. Капсулы рекомендуется пить как дополнительный источник аскорбиновой кислоты и проантоцианидинов.
  2. Средство независимо от формы выпуска противопоказано при непереносимости его состава. Кроме этого, суспензию нельзя принимать если у пациента выявлены почечная и сердечная недостаточность, гломерулонефрит, фосфатные камни в почках.
  3. Хранить Фитолизин надо в сухом, защищенном от воздействия прямых лучей месте, недосягаемом для детей при температуре окружающей среды до 25 градусов, но срок годности БАДа составляет 24 месяца, а лекарственного препарата — 36 месяцев.
  4. Прием суспензии Фитолизина может стать причиной тошноты и фотосенсибилизации. При возникновении на фоне терапии нежелательных эффектов препарат следует отменить и обратится в больницу, чтобы врач подкорректировал дальнейшую схему лечения.
  5. Капсулы и паста относятся к безрецептурным средствам, но БАД можно приобрести не только в аптеке, но и в специальных отделах, торгующих биологически активными добавками.
  6. Отличаются БАД и лекарство схемой приема. Пасту предварительно нужно развести в теплой сладкой воде из расчета 1 ч. л. медикамента на полстакана жидкости. Принимать ее нужно 3 или 4 раза в сутки после еды. Длительность терапии может варьировать от 14 дней до 6 недель. Капсулы нужно пить одновременно с едой. В первые 3 суток по 1 штуке 3 раза в день, далее дневную дозировку понижают до 1 капсулы, пить их надо в течение 2—4 недель. Продолжительность приема БАДа и лекарственного препарата может быть увеличена по усмотрению врача.

Что лучше

При инфекциях мочеполовой системы в период вынашивания плода после консультации с доктором можно принимать биологически активную добавку. Паста женщинам в положении противопоказана, так как нет данных оказывает ли она тератогенное действие.

Если пациент получает какие-либо лекарственные препараты, то предпочтение стоит отдавать капсулам, так как прием суспензии может ускорить выведения других медикаментов, которые применяются одновременно с ней.

Кроме этого, из-за лечения пастой Фитолизин может усиливаться эффект от ряда препаратов, в том числе принадлежащим к следующим фармакологическим группам:

  • Антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные средства.
  • Сахароснижающие препараты.
  • Медикаменты, содержащие соли лития.
  • Блокаторы МАО.

Суспензия Фитолизин может пролонгировать эффект от парацетамола и пентобарбитала и уменьшать абсорбцию некоторых медикаментов в тонкой кишке, в том числе α- и β-токоферола.

Несмотря на то, что капсулы и пасту можно приобрести без предъявления рецепта не стоит их пить без предварительной консультации с врачом, так как только специалист способен точно выставить диагноз и принять решение о целесообразности назначения Фитолизина, учитывая противопоказания к начале терапии и ее переносимость.

76 отзывов, инструкция по применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием данных, касающихся тератогенного действия компонентов препарата, не рекомендуется применять препарат при беременности и в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек
Применяют по показаниям. Противопоказан при почечной недостаточности, гломерулонефрите, фосфатном уролитиазе
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания

Не следует применять препарат в случае появления отеков, вызванных недостаточностью функции сердца или почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не оказывает отрицательного влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Фитолизин: бережно лечит почки

Натуральный диуретический препарат польской компании «Гарбаполь» помогает справиться с урологическими патогиями, снимает симптомы острого воспаления, действуя мягко и бережно. Активные вещества лекарства имеют растительное происхождение, эффективны и нетоксичны.

Содержание:

Форма и состав препарата

Фитолизин — лекарственный концентрат в виде вязкой гелеобразной пасты, предназначенный для перорального применения. Средство имеет зеленовато-бурый цвет и характерный бальзамический травянистый запах. Расфасовано в металлические тубы, из которых его очень удобно выдавливать в достаточном объеме. Одна алюминиевая упаковка содержит 100 г. препарата.

В лекарственном субстрате находится 67% экстракта 9 лекарственных растений на спиртовой основе:

  • хвоща полевого;

  • золотарника;

  • листьев березы;

  • корневищ любистока;

  • семян пажитника;

  • горца птичьего;

  • корней петрушки;

  • пырея;

  • луковой шелухи.

Среди вспомогательных компонентов — эфирные масла: хвойное, перечной мяты, апельсина и шалфея. Связующие вещества и стабилизаторы:

  • желирующий агар;

  • глицерин;

  • этилпарагидроксибензоат;

  • пшеничный крахмал;

  • ванилин;

  • дистиллированная вода.

Фармакологический эффект

Растения в составе Фитолизина обладают мочегонным, противовоспалительным, вяжущим, антимикробным и регенерирующим свойствами. В комбинации они оказывают комплексное лечебное и восстанавливающее действие, а эфирные масла усиливают их эффект.

После приема внутрь активные вещества:

  • тормозят обратную резорбцию в канальцах почек, увеличивают фильтрацию в клубочках;

  • дезинфицируют мочевыводящие пути;

  • способствуют увеличению объема мочи;

  • стимулируют вымывание из почек и мочевого пузыря песка, мелких конкрементов;

  • замедляют метабоолизацию витамина С, выработку щавелевой кислоты, улучшают выведение мочевой;

  • замедляют выпадение минерального осадка в моче, останавливают прогресс мочекаменной болезни;

  • устраняют болевые ощущения, спазмы и физический дискомфорт, вызванные урологическими нарушениями.

Фитолизин хорошо справляется со стафилококками и другими граммположительными патогенами. Мочегонный эффект, который оказывает препарат, не сопровождается уменьшением уровня электролитов в организме.

Показания

Фитолизин может применяться как симптоматическое, дополняющее комплексную терапию, лекарство, самостоятельное средство лечения, для профилактики рецидивирующего течения болезни, развития острого воспаления или его хронизации. 

Препарат назначают:

  • при циститах, уретритах;

  • воспалениях почек, мочевыводящих путей, в том числе: хроническом калькулезном пиелонефрите;

  • для разрыхления крупных конкрементов, выведения шлама при мочекаменной болезни;

  • при недостаточном диурезе;

  • при нарушениях обмена мочевой кислоты;

  • для профилактики воспалительных процессов, повторного образования песка, отложения оксалатных камней после проведенного хирургического лечения.

Применение и дозы

Перед употреблением пасту необходимо разводить в теплой воде: обычной или слабощелочной минеральной. Общая рекомендация:

  • выдавить около 1 ч. л. препарата на 100–150 мл жидкости;

  • тщательно размешать до растворения сгустков и выпить;

  • прием повторять 3–4 раза в день через 20–30 мин. после еды;

  • во время курса лечения для поддержания мочегонного эффекта при отсутствии противопоказаний рекомендовано употреблять много жидкости: воды, слабозаваренных чаев, ягодных морсов, овощных соков.

Терапию продолжают от 2 до 7 недель, в зависимости от тяжести и интенсивности заболевания.

Благодаря натуральному составу диуретическую пасту можно применять в лечении воспалительных заболеваний мочевого пузыря у детей. Перед началом терапии этот вопрос следует обсудить с педиатром, выяснить, имеется ли склонность к аллергическим реакциям.

Детские дозировки Фитолизина ниже, чем у взрослых:

  • малышам 6–8 лет достаточно ¼ ч. л. пасты на ½ стакана раствора, лекарство можно запивать чистой водой;

  • детям 9–12 лет следует готовить препарат, разводя по ½ ч. л. пасты однократно. 

Чтобы смягчить резкий вкус Фитолизина, разрешено добавлять в раствор немного сахара или подслащивать препарат медом.

Побочные эффекты и совместимость

Фитолизин не содержит токсичных веществ, не приводит к нарушению пищеварения, хорошо переносится пациентами. Периодическое превышение рекомендуемых доз препарата также не создает опасности здоровью. Негативные реакции на него возникают редко, бывают связаны с наличием противопоказаний, индивидуальной непереносимостью компонентов или аллергией.

Возможные признаки повышенной чувствительности: зуд, покраснение кожи, сыпь, ухудшение аппетита, тошнота, расстройство кишечника. Их появление — повод прервать курс приема лекарства и рассказать о симптомах врачу.

Фитолизин может усиливать эффект от приема антикоагулянтов, противодиабетических препаратов, нестероидных болеутолящих. По этой причине в период лечения необходимо контролировать показатели глюкозы и протромбиновый индекс.

Из-за мочегонного действия пасты может требоваться увеличение дозировок витаминных препаратов.

Терапия Фитолизином безопасна для людей напряженного физического и умственного труда. Лекарство не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Его можно принимать при вождении автомобиля, занятиях спортом.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относят:

  • гломерулонефрит;

  • острые нефрозы;

  • фосфатный нефроулитиаз.

Воздействие компонентов препарата при беременности и грудном вскармливании на пациентах изучено недостаточно. Поэтому, несмотря на отсутствие сведений об опасности препарата, будущим и кормящим мамам Фитолизин не рекомендован.

Фитолизин® – паста для лечения цистита

Что лечит препарат Фитолизин®?

В числе показаний к применению лекарственного средства являются такие инфекционно-воспалительные болезни мочевых путей, какцистит, пиелонефрит, нефролитиаз.

  • Бактериальный цистит. Инфекционно-воспалительный процесс, протекающий в стенке мочевого пузыря, в основном в слизистой оболочке. Его возбудителем в 75% случаев является бактерия Esherichia coli. Фитолизин® облегчает боль при цистите, которая была спровоцирована воспалением и спазмом, устраняет частые позывы. Это происходит благодаря противовоспалительному и спазмолитическому действиям. [6, 7]
  • Пиелонефрит. Инфекционно-воспалительное заболевание почек, затрагивающее чашечно-лоханочную систему и паренхиму. Первичный пиелонефрит может развиваться у почти здоровых людей из-за переохлаждения или стресса. Эта болезнь может осложнять течение цистита. [8]
  • Нефроуролитаз. Образование различных по химическому составу кристаллообразных структур в почках. Их размер может достигать более 10 см. Протекание заболевания может и не сопровождаться какими-либо симптомами. Но в большинстве случаев возникают почечные колики и боль в пояснице. [43]

При пиелонефрителекарственное средство помогает бороться с воспалением, купировать боль, при нефроуролитиазе –выводить мелкие конкременты и песок из мочевых путей, а также способствует уменьшению кристаллизации минеральных компонентов мочи. [6]

Как применять препарат Фитолизин®?

Фитолизин® – это паста для приготовления суспензии. Необходимо 1 ч.л. препарата растворить в половине стакана подслащенной теплой воды. Рекомендуется принимать суспензию после еды 3-4 раза в день. [6]

Срок лечения определяет лечащий врач. В среднем курс терапии длится от 2 до 6 недель. Способ приема препарата подробно описан в инструкции по применению. [6]

Паста Фитолизин®: состав

В состав лекарства Фитолизин® входит 9 растительных экстрактов [9]:

  • Золотарник. Это трава, богатая органическими кислотами, флавоноидами, аминокислотами. Растение обладает мочегонным, противовоспалительным, антибактериальным эффектами, способно повысить рН мочи.
  • Хвощ полевой. В состав сырья входят флавоноиды, соединения кремниевой кислоты, дубильные вещества. Трава обладает противовоспалительным, мочегонным, антисептическим, дезинтоксикационным действиями.
  • Луковая шелуха. В ней содержатся витамины группы В, РР, Е, С, А, соли кальция, железа, калия, цинк, йод, фитонциды, другие биологически активные вещества. Она обладает спазмолитическим, противомикробным, антиоксидантным, противовоспалительным эффектами.
  • Горец птичий. Эта трава богата витаминами (С, К, А, Е), флавоноидами, макро- и микроэлементами. Она обладает противомикробным, мочегонным, противовоспалительным свойствами.
  • Пырей. В его корневище содержатся эфирные и жирные масла, органические и кремниевые кислоты, калий, магний, железо, поли- и моносахариды. Пырей является антисептиком, оказывает мочегонное, обезболивающее, противовоспалительное действия.
  • Листья березы. В них содержатся витамины, эфирные масла, флавоноиды, пр. Молодые листья способны оказывать мочегонный, бактерицидный, антигрибковый, противовоспалительный, противовирусный, антиоксидантный эффекты.
  • Семена пажитника. В них много ненасыщенных и насыщенных жирных кислот, флавоноидов, фитостеролов, цинка, натрия, аскорбиновой кислоты, ретинола, пр. Они оказывают гипогликемический эффект. Стимулируют синтез инсулина.
  • Корень петрушки. В нем содержатся органические кислоты, протеины, ди- и моносахариды. В составе корня присутствуют калий, магний, фосфор, селен, прочие микро- и макроэлементы. Он стимулирует выработку пищевых ферментов, понижает уровень глюкозы в крови.
  • Корень любистока. Содержит органические кислоты, лецитин, флавоноиды. Оказывает спазмолитический, мочегонный, обезболивающий, противогрибковый эффекты.

Также в состав препарата входит 4 эфирных масла – апельсина, шалфея, перечной мяты, сосны. Благодаря своему составу паста от цистита Фитолизин® оказывает противовоспалительное, спазмолитическое, диуретическое действия. [6]

Профилактика цистита

Пациентам с рецидивирующим циститом рекомендуется придерживаться принципов здорового питания, отказаться от острой, соленой, раздражающей пищи. Полезно будет нормализовать питьевой режим, выпивать 2-2,5 л воды для поддержания диуреза. Необходимо избегать переохлаждения, после полового акта мочиться и соблюдать интимную гигиену. [7]

Фитолизин или Цистон, выбор препарата

При воспалительных и инфекционных заболеваниях, оба препарата хороши . Но «Фитолизин» действует мягче и быстрее устраняет воспалительный процесс, спазмы, боли при мочеиспускании. Пациенты, применявшие данный препарат, отметили, что неприятные ощущения прошли уже через 1-3 дня после начала приема. «Фитолизин» эффективен при цистите неустановленной этиологии.

«Цистон» будет более эффективным, если причиной воспалительно-инфекционных заболеваний является проникновение болезнетворных бактерий в органы мочевыделительной системы.Благодаря антимикробным свойствам помогает уничтожать микроорганизмы.

При подагре и кристаллурии подходит только «Цистон». Также его чаще назначают при мочекаменной болезни и пиелонефрите.

Иногда врач назначает оба препарата по выбору пациента . В этом случае стоит учесть, что пастой Фитолизин сложнее пользоваться из-за запаха и вкуса, и даже может возникнуть рвотный рефлекс. И еще приятнее принять другое средство, так как оно принимает форму таблеток.

Людям, склонным к аллергическим реакциям, рекомендуется принимать «Фитолизин», так как он вызывает аллергию в меньших случаях. Однако может возникнуть тошнота, которая должна пройти в первые дни лечения. Если тошнота не проходит через 3-4 дня приема препарата, то рекомендуется отменить ее и обратиться к врачу, который назначит другую терапию.

При заболеваниях мочевыводящей системы не обойтись без специальных лекарств. Многие из них обладают сильным токсическим действием на организм, поэтому многие фармацевтические компании разработали гомеопатические средства, в состав которых входят только вещества растительного происхождения.

Фитолизин

Препарат растительного происхождения. Обладает противовоспалительным, мочегонным, спазмолитическим действием. Способствует удалению песка и мелких камней из мочевыводящих путей, уменьшает кристаллизацию минералов, содержащихся в моче.

Форма выпуска - паста для приготовления суспензии со специфическим запахом, а также капсулы. В составе препарата присутствуют следующие вещества:

  • Экстракт концентрированный из смеси растений: золотарник, полевой лист, птичий горец, пырей, шелуха лука, листья березы, семена пажитника, корень петрушки, корень любистока.
  • Апельсиновое масло
  • Масло шалфея.
  • Масло мяты перечной
  • Сосновое масло.
  • Вспомогательные компоненты.

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит и др.) И нефроуролитиаза. Применяют препарат в составе комплексной терапии.

«Фитолизин» нельзя применять при непереносимости компонентов, почечной и сердечной недостаточности, гломерулонефрите, фосфатно-мочекаменной болезни, в возрасте до 18 лет.Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Сделано в Польше. Отпускается без рецепта врача.

Cyston

Препарат для лечения заболеваний мочевыводящей системы. Он содержит комплекса растительных экстрактов и порошков , которые оказывают противовоспалительное, мочегонное, антисептическое, противомикробное, спазмолитическое действие. Помогает удалить песок и мелкие камни из мочевыводящих путей. Выпускается в форме таблеток.

Применяется в составе комплексной терапии:

  • Мочекаменная болезнь.
  • Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей.
  • Crystalluria.
  • Подагра.

Противопоказания: аллергия на компоненты препарата, острая боль в почках и мочевыводящих путях, размер камней в мочевыводящих путях более 9 мм, возраст до 18 лет. Не рекомендуется использовать при беременности.

Произведено в Индии.

сходства

Оба лекарства гомеопатические и содержат исключительно растительные ингредиенты.Применяются для лечения острых инфекционно-воспалительных патологий мочевыводящих путей, мочекаменной болезни и др.

Действие препаратов аналогично - снимают воспаление, устраняют спазмы, ускоряют выведение мочи. Также они способствуют растворению камней и песка в мочевыводящих путях и удалению их оттуда.

Общие противопоказания - возраст до 18 лет, большой размер камней в мочевыводящих путях и аллергия на компоненты, входящие в состав.Несмотря на то, что препараты полностью натуральные, их не рекомендуется использовать при беременности, чтобы не вызвать побочных эффектов и аллергической реакции у матери и плода. Если лечение требуется кормящей женщине, то рекомендуется на этот период приостановить кормление ребенка грудью.

Поскольку продукты состоят из натуральных ингредиентов, они отпускаются без рецепта. Однако нельзя принимать лекарство без рецепта врача, чтобы не было осложнений и побочных эффектов.

Отличия

В отличие от «Фитолозина», «Цистон» также обладает противомикробным действием и убивает патогенные бактерии, которые во многих случаях вызывают воспалительные процессы. Также в состав этого средства входит большее количество активных компонентов, что усиливает действие препарата, но увеличивает риск возникновения аллергических реакций.

К показаниям «Цистон» относятся подагра и кристаллурия, которые не являются показаниями для «Фитолизина».

«Фитолизин» отличается от второго средства тем, что его нельзя применять при гломерулонефрите (воспалении почечных клубочков), фосфатно-мочекаменной болезни, острой и хронической почечной и сердечной недостаточности.

Форма выпуска препаратов также различается. «Фитолизин» имеет форму густой пасты (основная форма выпуска). 1 ч.л. пасты растворить в половине стакана теплой воды (при желании можно подсластить) и выпить. Принимать препарат необходимо 3–4 раза в сутки в течение 2–6 недель (курс лечения устанавливает врач). «Цистон» выпускается в форме таблеток, которые нужно принимать по по 2 таблетки. 2 раза в день . Оптимальную дозировку и курс лечения должен назначить врач.

Просмотры сообщений: 101

.

Фитолизин при цистите: инструкция по применению

Фитолизин принимают в виде суспензии, которую начинают готовить за несколько минут до приема. Необходимое количество пасты разводится в теплой кипяченой воде, которую можно слегка подслащить медом или сиропом. Стандарт разводят 1 ч. Вставить в 100 мл воды. Кратность приема - 3-4 раза в день.

Оптимально принимать препарат через полчаса после еды. Продолжительность лечения может составлять 14-45 дней.

На протяжении всего курса приема Фитолизина из диеты в обязательном порядке исключаются копченые, сладкие, соленые продукты, продукты с консервантами, специями и уксусом, а также алкоголь и газировка. Курящим пациентам рекомендуется ограничить количество выкуриваемых сигарет. Кроме того, нужно следить за количеством потребляемой жидкости: рекомендуемый дневной объем питьевой воды - 2 литра (при отсутствии медицинских противопоказаний).

Если в процессе терапии появляются какие-либо нежелательные дополнительные симптомы, лечение приостанавливается и о своих подозрениях сообщается врачу.

[3], [4]

Фитолизин при цистите у детей

В инструкции к Фитолизину указано, что средство не тестировалось для применения в педиатрической практике. Однако многие врачи до сих пор включают препарат в схему лечения цистита, уретрита, пиелонефрита у детей. При этом Фитолизин отлично воспринимается детским организмом практически в любом возрасте и даже при грудном вскармливании. Главное, чтобы ребенок не страдал аллергией на растительные компоненты.Других осложнений со здоровьем у пациентов, получавших Фитолизин, не было.

Как правило, врачи используют возможности Фитолизина на восстановительном этапе терапии, после завершения приема антибактериальных средств. Детская дозировка определяется врачом индивидуально. В целом может быть назначен прием препарата в количестве от ¼ до ½ чайной ложки трижды в день. Указанное количество разводится в небольшом количестве теплой кипяченой воды (при желании можно добавить немного меда или сахара).Продолжительность лечебного курса определяет врач.

[5], [6], [7], [8], [9]

.

Препарат «Фитолизин»: отзывы, цена, инструкция

Эффективное мочегонное средство растений - лекарство «Фитолизин». Отзывы пациентов, принимавших его при мочекаменной болезни, свидетельствуют о том, что после курса терапии состояние здоровья значительно улучшилось.

Фармакологические свойства

Препарат «Фитолизин» (об этом свидетельствуют отзывы пациентов) способствует удалению и разрыхлению конкрементов (мочевых камней). Препарат обладает бактериостатическим, противовоспалительным, спазмолитическим, обезболивающим и мочегонным свойствами.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде массы мягкой консистенции, зеленовато-коричневой пасты, имеющей ощутимый специфический запах. В его состав входит водно-спиртовая конденсированная смесь лекарственных растений: корни любистока, петрушки, пырея, травы хвоща полевого, горца птичьего, золотарника, листьев березы, семян пажитника, репчатого лука. Кроме того, препарат «Фитолизин» содержит такие вещества, как ванилин, глицерин, масла сосны, апельсина и шалфея, мяту перечную отжатую, крахмал пшеничный, агар, нипагин А.

Показания к применению

Препарат назначается для лечения инфекционно-воспалительных патологий мочевыводящих путей, пиелонефрита, в том числе хронического калькулезного. Препарат принимают для терапии мочекаменной болезни, особенно в случаях, когда есть противопоказания к хирургическому вмешательству, а также для предотвращения рецидивов болезни.

Противопоказания

Запрещается принимать лекарства при остром нефрозе и гломерулонефрите. Не рекомендуется применять при фосфатном нефроуролитиазе.В период лактации и грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью.

Способ применения препарата «Фитолизин»

По отзывам пациентов, пасту необходимо предварительно развести в половине стакана теплой кипятка, после чего можно принимать внутрь по одной чайной ложке четыре раза в день. Детям, в зависимости от возраста, дают от четверти до половины чайной ложки пасты за раз. Свидетельства родителей показывают, что младенцы чаще пьют лекарство, разбавленное подслащенной водой.

Побочные действия

Известно о наличии негативных реакций организма на применение препарата «Фитолизин». Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что иногда могут развиваться аллергические проявления, сыпь, кожный зуд. В редких случаях прием пасты может спровоцировать диарею, рвоту или тошноту. При появлении таких симптомов необходимо прекратить лечение и обратиться к специалисту.

Средство «Фитолизин» (паста): цена и аналог

Аналогичное действие оказывают такие препараты, как «Уролесан» и «Фитолит».Однако у них совершенно другой состав. Поэтому желательно использовать лекарство, назначенное врачом. Стоимость препарата, который можно приобрести в аптеке без рецепта, составляет 267 рублей. Макароны рекомендуется чистить в недоступном для детей месте. Срок хранения - три года.

с >>.

«Фитолизин Пренатал», капсулы: инструкция по применению и описание - Лекарственные средства

В этой статье мы рассмотрим инструкцию по применению капсул «Фитолизин Пренатал». Сразу хочу отметить, что препарат растительного происхождения. В инструкции производитель заявляет, что средство обладает различными полезными свойствами, среди которых можно отметить:

  • мочегонное;
  • обезболивающее;
  • спазмолитик;
  • противовоспалительное;
  • бактериостатическое.

Мы также рассмотрим другие вопросы, указанные в инструкции по применению капсул «Фитолизин Пренатал». Отзывы, которые оставляют люди, употребляющие данный препарат, содержат следующую информацию - средство способно расшатывать и удалять мочевые камни.

«Фитолизин дородовой»

Это средство часто рекомендуют пить беременным. Какова причина? Самое серьезное испытание для женского организма - это вынашивание ребенка. Зарождение новой жизни - настоящее чудо, но в организме женщины происходят серьезные гормональные нарушения.В этот период женщина тратит вдвое больше запасов витаминов и минералов, чтобы обеспечить себя и ребенка. В результате нехватка полезных веществ может спровоцировать развитие различных заболеваний. По этой причине женщина должна уделять своему здоровью максимум внимания. В инструкции по применению капсул «Фитолизин Пренатал» (фото препарата вы можете увидеть в этом разделе статьи) указано, что препарат способен восполнить недостаток элементов.

.

капсул кальцитриола - информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение

Лекарственная форма: капсула

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление 1 июля 2020 г.

Кальцитриол в капсулах Описание

Кальцитриол - синтетический аналог витамина D, который активен в регуляции всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта и его использования в организме. Кальцитриол доступен в виде капсул, содержащих 0.25 мкг или 0,5 мкг кальцитриола. Все лекарственные формы содержат бутилированный гидроксианизол (ВНА) и бутилированный гидрокситолуол (ВНТ) в качестве антиоксидантов. Капсулы содержат триглицериды со средней длиной цепи. Оболочки желатиновых капсул содержат глицерин, сорбит и следующие системы красителей: 0,25 мкг FD&C Yellow № 6, FD&C красный № 3 и диоксид титана; 0,5 мкг - FD&C Yellow № 6, FD&C красный № 3 и диоксид титана. Краска для печати содержит пропиленгликоль, шеллак, черный оксид железа, изопропиловый спирт, N-бутиловый спирт и гидроксид аммония.

Кальцитриол - белое кристаллическое соединение, которое естественным образом встречается у людей. Он имеет расчетную молекулярную массу 416,65 и растворим в органических растворителях, но относительно нерастворим в воде. Химически кальцитриол представляет собой 9,10-секо (5Z, 7E) -5,7,10 (19) холестатриен-1α, 3β, 25-триол и имеет следующую структурную формулу:

Другие названия, часто используемые для кальцитриола, - это альфа, 25-дигидроксихолекальциферол, 1,25-дигидроксивитамин D 3, 1,25-DHCC, 1,25 (OH) 2D 3 и 1,25-диОНС.

Капсулы кальцитриола - Клиническая фармакология

Естественное снабжение человека витамином D зависит, главным образом, от воздействия ультрафиолетовых лучей солнца для превращения 7-дегидрохолестерина в коже в витамин D 3 (холекальциферол). Витамин D 3 должен метаболически активироваться в печени и почках, прежде чем он станет полностью активным в качестве регулятора метаболизма кальция и фосфора в тканях-мишенях. Первоначальное превращение витамина D 3 катализируется ферментом витамина D 3-25-гидроксилазы (25-ОНаза), присутствующим в печени, и продуктом этой реакции является 25-гидроксивитамин D 3 [25- (OH) D 3] .Гидроксилирование 25- (OH) D 3 происходит в митохондриях почечной ткани, активируется почечной 25-гидроксивитамин D 3-1 альфа-гидроксилазой (альфа-ОНазой) с образованием 1,25- (OH) 2D 3 (кальцитриола). ), активной формы витамина D 3. Эндогенный синтез и катаболизм кальцитриола, а также физиологические механизмы контроля, влияющие на эти процессы, играют решающую роль в регулировании уровня кальцитриола в сыворотке крови. Физиологическая суточная продукция обычно составляет от 0,5 до 1,0 мкг и несколько выше в периоды повышенного синтеза костей (например,г., рост или беременность).

Фармакодинамика

Два известных места действия кальцитриола - это кишечник и кости. Белок, связывающий рецептор кальцитриола, по-видимому, существует в слизистой оболочке кишечника человека. Дополнительные данные свидетельствуют о том, что кальцитриол также может действовать на почки и паращитовидные железы. Кальцитриол - наиболее активная из известных форм витамина D 3, стимулирующая транспорт кальция в кишечнике. Было показано, что у крыс с острой уремией кальцитриол стимулирует всасывание кальция в кишечнике.

Почки пациентов с уремией не могут адекватно синтезировать кальцитриол, активный гормон, образованный из предшественника витамина D. Результирующая гипокальциемия и вторичный гиперпаратиреоз являются основной причиной метаболической болезни костей, связанной с почечной недостаточностью. Однако другие токсичные для костей вещества, которые накапливаются в уремии (например, алюминий), также могут вносить свой вклад.

Благоприятный эффект кальцитриола при почечной остеодистрофии, по-видимому, является результатом коррекции гипокальциемии и вторичного гиперпаратиреоза.Неизвестно, оказывает ли кальцитриол другие независимые положительные эффекты. Лечение кальцитриолом не связано с ускоренным ухудшением функции почек. Никаких рентгенологических свидетельств экстраскелетной кальцификации у пациентов до диализа после лечения не обнаружено. Продолжительность фармакологической активности однократной дозы кальцитриола составляет от 3 до 5 дней.

Фармакокинетика

Поглощение

Кальцитриол быстро всасывается из кишечника.Пиковые концентрации в сыворотке (выше базовых значений) были достигнуты в течение 3-6 часов после перорального приема разовых доз от 0,25 до 1,0 мкг кальцитриола. После однократного перорального приема 0,5 мкг средние концентрации кальцитриола в сыворотке от исходного значения 40,0 ± 4,4 (стандартное отклонение) пг / мл до 60,0 ± 4,4 пг / мл через 2 часа и снизились до 53,0 ± 6,9 через 4 часа. 50 ± 7,0 через 8 часов, 44 ± 4,6 через 12 часов и 41,5 ± 5,1 через 24 часа.

После введения нескольких доз уровни кальцитриола в сыворотке крови достигли стабильного состояния в течение 7 дней.

Распределение

Кальцитриол примерно на 99,9% связан с кровью. Кальцитриол и другие метаболиты витамина D переносятся в крови альфа-глобулином, связывающим витамин D. Имеются данные о том, что материнский кальцитриол может попадать в кровоток плода. Кальцитриол попадает в грудное молоко человека в небольших количествах (т.е. 2,2 ± 0,1 пг / мл).

Метаболизм

Исследования in vivo и in vitro указывают на наличие двух путей метаболизма кальцитриола.Первый путь включает 24-гидроксилазу как первую ступень катаболизма кальцитриола. Имеются определенные доказательства активности 24-гидроксилазы в почках; этот фермент также присутствует во многих тканях-мишенях, которые обладают рецептором витамина D, таких как кишечник. Конечным продуктом этого пути является метаболит с укороченной боковой цепью, кальцитроновая кислота. Второй путь включает преобразование кальцитриола посредством ступенчатого гидроксилирования углерода-26 и углерода-23 и циклизацию с образованием в конечном итоге lα, 25R (OH) 2-26, 23S-лактона D 3.Лактон, по-видимому, является основным метаболитом, циркулирующим у людей, со средней концентрацией в сыворотке 131 ± 17 пг / мл. Кроме того, были идентифицированы несколько других метаболитов кальцитриола: 1α, 25 (ОН) 2-24-оксо-D 3; 1α, 23,25 (ОН) 3-24-оксо-D 3; lα, 24R, 25 (OH) 3D 3; lα, 25S, 26 (OH) 3D 3; 1α, 25 (OH) 2-23-оксо-D 3; 1α, 25R, 26 (ОН) 3-23-оксо-D 3; 1α, (OH) 24,25,26,27-тетранор-COOH-D 3.

Экскреция

Происходит рециркуляция энтерогепатика и экскреция кальцитриола с желчью. Метаболиты кальцитриола выводятся преимущественно с калом.После внутривенного введения радиоактивно меченного кальцитриола здоровым субъектам примерно 27% и 7% радиоактивности появилось в кале и моче соответственно в течение 24 часов. Когда пероральная доза 1 мкг радиоактивно меченного кальцитриола вводилась нормальным субъектам, примерно 10% общей радиоактивности появлялось в моче в течение 24 часов. Кумулятивная экскреция радиоактивности на шестой день после внутривенного введения радиоактивно меченного кальцитриола в среднем составляла 16% с мочой и 49% с калом.Период полувыведения кальцитриола из сыворотки после приема однократных пероральных доз у здоровых субъектов составляет от 5 до 8 часов.

Особые группы населения

Детская фармакокинетика

Фармакокинетика устойчивого состояния перорального кальцитриола была определена в небольшой группе педиатрических пациентов (возрастной диапазон: от 1,8 до 16 лет), находящихся на перитонеальном диализе. Капсулы кальцитриола вводили в течение 2 месяцев в средней дозе 10,2 нг / кг (стандартное отклонение 5,5 нг / кг). В этой педиатрической популяции средняя C max составляла 116 пмоль / л, средний период полувыведения из сыворотки составлял 27.4 часа, а средний клиренс составил 15,3 мл / час / кг 1.

Гериатрический

Фармакокинетика кальцитриола у гериатрических пациентов не изучалась в исследованиях.

Пол

Контролируемых исследований влияния пола на кальцитриол не проводилось.

Печеночная недостаточность

Контролируемые исследования влияния заболеваний печени на кальцитриол не проводились.

Почечная недостаточность

Более низкие уровни кальцитриола перед введением дозы и пиковые уровни в сыворотке крови наблюдались у пациентов с нефротическим синдромом и у пациентов, находящихся на гемодиализе, по сравнению со здоровыми предметами.Период полувыведения кальцитриола увеличивается как минимум вдвое у пациентов с хронической почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, по сравнению со здоровыми людьми. Пик сывороточного уровня у пациентов с нефротическим синдромом был достигнут через 4 часа. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, пиковые уровни в сыворотке крови достигаются через 8–12 часов; Период полураспада составил 16,2 и 21,9 часа соответственно.

Показания и использование капсул кальцитриола

Пациенты до диализа

Кальцитриол в капсулах показан для лечения вторичного гиперпаратиреоза и связанного с ним метаболического заболевания костей у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью (Ccr от 15 до 55 мл / мин), еще не находящихся на диализе.У детей значение клиренса креатинина необходимо скорректировать для площади поверхности 1,73 квадратных метра. Уровень iPTH в сыворотке ≥ 100 пг / мл явно свидетельствует о вторичном гиперпаратиреозе.

Больные диализом

Кальцитриол в капсулах показан для лечения гипокальциемии и связанного с ней метаболического заболевания костей у пациентов, находящихся на хроническом почечном диализе. У этих пациентов введение кальцитриола увеличивает абсорбцию кальция, снижает уровень щелочной фосфатазы в сыворотке и может снизить повышенный уровень паратироидного гормона и гистологические проявления кистозного остита и дефектной минерализации.

Пациенты с гипопаратиреозом

Кальцитриол в капсулах также показан для лечения гипокальциемии и ее клинических проявлений у пациентов с послеоперационным гипопаратиреозом, идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом.

Противопоказания

Кальцитриол не следует назначать пациентам с гиперкальциемией или признаками токсичности витамина D. Противопоказано использование кальцитриола у пациентов с известной гиперчувствительностью к кальцитриолу (или препаратам того же класса) или любому из неактивных ингредиентов.

Предупреждения

Передозировка любой формы витамина D опасна (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). Прогрессирующая гиперкальциемия из-за передозировки витамина D и его метаболитов может быть настолько серьезной, что требует неотложной помощи. Хроническая гиперкальциемия может привести к генерализованной кальцификации сосудов, нефрокальцинозу и другим кальцинозам мягких тканей. Содержание продукта кальций-фосфат (Ca x P) в сыворотке не должно превышать 70 мг 2 / дл 2. Радиографическая оценка подозрительных анатомических областей может быть полезной для раннего выявления этого состояния.

Кальцитриол - самый мощный доступный метаболит витамина D. Введение кальцитриола пациентам сверх их суточной потребности может вызвать гиперкальциемию, гиперкальциурию и гиперфосфатемию. Следовательно, во время лечения кальцитриолом не следует назначать фармакологические дозы витамина D и его производных, чтобы избежать возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии. Если лечение переключается с эргокальциферола (витамин D 2) на кальцитриол, может потребоваться несколько месяцев, чтобы уровень эргокальциферола в крови вернулся к исходному значению (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Кальцитриол повышает уровень неорганических фосфатов в сыворотке. Хотя это желательно у пациентов с гипофосфатемией, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. Соединение, не связывающее фосфат алюминия, и диета с низким содержанием фосфата должны использоваться для контроля уровня фосфора в сыворотке крови у пациентов, находящихся на диализе.

Препараты, содержащие магний (например, антациды) и кальцитриол, не следует применять одновременно пациентам, находящимся на хроническом почечном диализе, поскольку такое применение может привести к развитию гипермагниемии.

Исследования на собаках и крысах, получавших кальцитриол в течение 26 недель, показали, что небольшое повышение уровня кальцитриола выше эндогенных уровней может привести к нарушениям метаболизма кальция с потенциалом кальцификации многих тканей тела.

Меры предосторожности

Общие

Чрезмерная доза кальцитриола вызывает гиперкальциемию и в некоторых случаях гиперкальциурию; Таким образом, на ранних этапах лечения во время корректировки дозировки сывороточный кальций следует определять два раза в неделю.У диализных пациентов снижение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови обычно предшествует появлению гиперкальциемии и может быть признаком надвигающейся гиперкальциемии. Резкое увеличение потребления кальция в результате изменения диеты (например, повышенного потребления молочных продуктов) или неконтролируемого приема препаратов кальция может вызвать гиперкальциемию.

При развитии гиперкальциемии лечение кальцитриолом следует немедленно прекратить. В периоды гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке необходимо определять ежедневно.По достижении нормальных уровней лечение кальцитриолом можно продолжить в суточной дозе на 0,25 мкг ниже, чем использовавшаяся ранее. Следует оценить суточное потребление кальция с пищей и при необходимости скорректировать его. Кальцитриол следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим наперстянки, поскольку гиперкальциемия у таких пациентов может вызвать сердечную аритмию.

Иммобилизованные пациенты, например, перенесшие операцию, особенно подвержены риску гиперкальциемии.

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может быть связана с увеличением сывороточного креатинина. Хотя это обычно обратимо, у таких пациентов важно уделять особое внимание факторам, которые могут привести к гиперкальциемии. Терапию кальцитриолом всегда следует начинать с минимально возможной дозы, и ее нельзя увеличивать без тщательного контроля уровня кальция в сыворотке. Следует оценить суточное потребление кальция с пищей и при необходимости скорректировать его.

Пациентам с нормальной функцией почек, принимающим кальцитриол, следует избегать обезвоживания. Следует поддерживать адекватное потребление жидкости.

Информация для пациентов

Пациент и его или ее опекуны должны быть проинформированы о соблюдении инструкций по дозировке, соблюдении инструкций о диете и добавлении кальция, а также о недопущении использования неразрешенных без рецепта лекарств. Пациенты и их опекуны также должны быть тщательно проинформированы о симптомах гиперкальциемии (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).

Эффективность терапии кальцитриолом основывается на предположении, что каждый пациент получает адекватное ежедневное потребление кальция. Пациентам рекомендуется потреблять с пищей минимум 600 мг кальция в день. Рекомендуемая суточная норма потребления кальция для взрослых в США составляет от 800 до 1200 мг.

Лабораторные испытания

У диализных пациентов следует периодически определять сывороточный кальций, фосфор, магний и щелочную фосфатазу. У пациентов с гипопаратиреозом следует периодически определять сывороточный кальций, фосфор и содержание кальция в суточной моче.У пациентов до диализа сначала следует определять сывороточный кальций, фосфор, щелочную фосфатазу, креатинин и интактный ПТГ (iPTH). После этого уровни кальция, фосфора, щелочной фосфатазы и креатинина в сыворотке следует определять ежемесячно в течение 6 месяцев, а затем определять их периодически. Интактный ПТГ (iPTH) следует определять периодически каждые 3-4 месяца во время визитов. В течение периода титрования лечения кальцитриолом уровень кальция в сыворотке следует проверять не реже двух раз в неделю (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Лекарственные взаимодействия

Холестирамин

Сообщалось, что холестирамин снижает всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов; как таковой он может нарушить всасывание кальцитриола в кишечнике (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие).

Фенитоин / Фенобарбитал

Совместное применение фенитоина или фенобарбитала не влияет на концентрацию кальцитриола в плазме, но может снизить эндогенные уровни 25 (OH) D 3 в плазме за счет ускорения метаболизма.Поскольку уровень кальцитриола в крови будет снижен, могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола, если эти препараты вводятся одновременно.

Тиазиды

Известно, что тиазиды вызывают гиперкальциемию за счет снижения экскреции кальция с мочой. В некоторых сообщениях показано, что одновременный прием тиазидов с кальцитриолом вызывает гиперкальциемию. Таким образом, при необходимости совместного введения следует соблюдать меры предосторожности.

Дигиталис

Дозировка кальцитриола должна определяться с осторожностью у пациентов, проходящих лечение дигиталисом, поскольку гиперкальциемия у таких пациентов может вызвать сердечную аритмию (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие).

Кетоконазол

Кетоконазол может подавлять как синтетические, так и катаболические ферменты кальцитриола. Снижение концентрации эндогенного кальцитриола в сыворотке крови наблюдалось после приема кетоконазола от 300 до 1200 мг / день в течение недели здоровым мужчинам. Однако исследования лекарственного взаимодействия кетоконазола с кальцитриолом in vivo не проводились.

Кортикостероиды

Существует взаимосвязь функционального антагонизма между аналогами витамина D, которые способствуют абсорбции кальция, и кортикостероидами, которые ингибируют абсорбцию кальция.

Фосфатсвязывающие вещества

Поскольку кальцитриол также влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, дозу фосфатсвязывающих агентов необходимо регулировать в соответствии с концентрацией фосфата в сыворотке крови.

Витамин D

Поскольку кальцитриол является наиболее мощным активным метаболитом витамина D 3, во время лечения кальцитриолом следует отказаться от фармакологических доз витамина D и его производных, чтобы избежать возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Кальциевые добавки

Следует избегать неконтролируемого приема дополнительных препаратов, содержащих кальций (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие).

Магний

Магнийсодержащие препараты (например, антациды) могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны приниматься во время терапии кальцитриолом пациентами, находящимися на хроническом почечном диализе.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала кальцитриола не проводились.Кальцитриол не является мутагенным in vitro в тесте Эймса, а также не является генотоксичным in vivo в тесте мышиных микроядер. Никаких значительных эффектов кальцитриола на фертильность и / или общие репродуктивные функции не наблюдалось в исследовании Сегмента I на крысах в дозах до 0,3 мкг / кг (примерно в 3 раза больше максимальной рекомендованной дозы в зависимости от площади поверхности тела).

Беременность

Тератогенные эффекты
Категория беременности C. Кальцитриол оказался тератогенным у кроликов при введении в дозах 0.08 и 0,3 мкг / кг (примерно в 2 и 6 раз больше максимальной рекомендуемой дозы на основе мг / м 2). У всех 15 плодов в 3 пометах в этих дозах наблюдались внешние и скелетные аномалии. Однако ни в одном из других 23 пометов (156 плодов) не было выявлено внешних и скелетных аномалий по сравнению с контролем.

Исследования тератогенности на крысах в дозах до 0,45 мкг / кг (примерно в 5 раз максимальная рекомендуемая доза на основе мг / м 2) не показали никаких доказательств тератогенного потенциала. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин.Капсулы кальцитриола следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты
У кролика дозы 0,3 мкг / кг / день (примерно в 6 раз больше максимальной рекомендованной дозы в зависимости от площади поверхности), вводимые на 7-18 дни беременности, приводили к 19% материнской смертности, снижению средней массы тела плода. и сокращение числа новорожденных, живущих до 24 часов. Исследование перинатального и постнатального развития на крысах привело к гиперкальциемии у потомства самок, получавших кальцитриол в дозах 0.08 или 0,3 мкг / кг / день (примерно в 1 и 3 раза больше максимальной рекомендованной дозы на основе мг / м 2), гиперкальциемия и гипофосфатемия у самок, получавших кальцитриол в дозе 0,08 или 0,3 мкг / кг / день, и повышенное содержание мочевины в сыворотке азот у плотин, получавших кальцитриол в дозе 0,3 мкг / кг / день. В другом исследовании на крысах прибавка в весе матери была немного снижена при дозе 0,3 мкг / кг / день (примерно в 3 раза больше максимальной рекомендуемой дозы на основе мг / м 2), вводимой на 7-15 дни беременности. У потомства женщины, которым вводили от 17 до 36 мкг / день кальцитриола (примерно в 17-36 раз больше максимальной рекомендованной дозы), во время беременности проявлялась легкая гиперкальциемия в первые 2 дня жизни, которая нормализовалась на 3-й день.

Кормящие матери

Кальцитриол из проглоченного кальцитриола может выделяться с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком и из-за возможности серьезных побочных реакций кальцитриола у грудных детей, мать не должна кормить грудью во время приема кальцитриола.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность кальцитриола у педиатрических пациентов, находящихся на диализе, не установлены. Безопасность и эффективность кальцитриола у педиатрических пациентов перед диализом основана на данных адекватных и хорошо контролируемых исследований кальцитриола у взрослых с хронической почечной недостаточностью перед диализом и дополнительных подтверждающих данных из неплацебо-контролируемых исследований у педиатрических пациентов.Рекомендации по дозировке не установлены для педиатрических пациентов младше 1 года с гипопаратиреозом или педиатрических пациентов младше 6 лет с псевдогипопаратиреозом (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА: Гипопаратиреоз).

Было показано, что пероральные дозы кальцитриола в диапазоне от 10 до 55 нг / кг / день улучшают гомеостаз кальция и болезни костей у педиатрических пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым еще не требуется гемодиализ (преддиализ). Длительная терапия кальцитриолом хорошо переносится пациентами педиатрического профиля.Наиболее частыми проблемами безопасности являются легкие преходящие эпизоды гиперкальциемии, гиперфосфатемии и повышение содержания в сыворотке продукта кальция и фосфата (Ca x P), которые эффективно устраняются путем корректировки дозировки или временного прекращения приема производного витамина D.

Для гериатрических больных

Клинические исследования кальцитриола не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов.В общем, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, что отражает большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Побочные реакции

Поскольку кальцитриол считается активным гормоном, который проявляет активность витамина D в организме, побочные эффекты в целом аналогичны тем, которые возникают при чрезмерном потреблении витамина D, т.е.е., синдром гиперкальциемии или отравление кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии) (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола фармакокинетические исследования показали нормализацию повышенного содержания кальция в сыворотке в течение нескольких дней после отмены лечения, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D 3.

Ранние и поздние признаки и симптомы интоксикации витамином D, связанной с гиперкальциемией, включают:

Ранний: слабость, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, сухость во рту, запор, боль в мышцах, боль в костях, металлический привкус и анорексия, боль в животе или боль в животе.

Поздно: полиурия, полидипсия, анорексия, потеря веса, никтурия, конъюнктивит (кальцификат), панкреатит, светобоязнь, ринорея, зуд, гипертермия, снижение либидо, повышенный уровень мочевины, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышенный SGOT (АСТ) и SGPT (АСТ) и SGPT эктопический кальциноз, нефрокальциноз, гипертония, сердечная аритмия, дистрофия, сенсорные нарушения, обезвоживание, апатия, задержка роста, инфекции мочевыводящих путей и, в редких случаях, явный психоз.

В клинических исследованиях гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза гиперкальциемия была отмечена по крайней мере в одном случае примерно у 1 из 3 пациентов и гиперкальциурия примерно у 1 из 7 пациентов.Повышенный уровень креатинина сыворотки наблюдался примерно у 1 из 6 пациентов (примерно половина из которых имела нормальные уровни на исходном уровне).

При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии может произойти кальцификация мягких тканей; это можно увидеть рентгенологически (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может быть связана с увеличением сывороточного креатинина (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие).

Реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница и очень редко тяжелые эритематозные кожные заболевания) могут возникать у восприимчивых людей.Один случай многоформной эритемы и один случай аллергической реакции (отек губ и крапивница по всему телу) были подтверждены повторным исследованием.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Strides Pharma Inc. по телефону 1-877-244-9825 или перейти на сайт www.stridesshasun.com

.

Передозировка

Введение кальцитриола пациентам сверх их суточной потребности может вызвать гиперкальциемию, гиперкальциурию и гиперфосфатемию. Поскольку кальцитриол является производным витамина D, признаки и симптомы передозировки такие же, как и при передозировке витамина D (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).Высокое потребление кальция и фосфата одновременно с кальцитриолом может привести к аналогичным нарушениям. Содержание кальция в сыворотке на фосфате (Ca x P) не должно превышать 70 мг 2 / дл 2. Высокий уровень кальция в диализирующей ванне может способствовать гиперкальциемии (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Лечение гиперкальциемии и передозировки у диализных пациентов и пациентов с гипопаратиреозом

Общее лечение гиперкальциемии (более чем на 1 мг / дл выше верхнего предела нормального диапазона) состоит из немедленного прекращения терапии кальцитриолом, введения диеты с низким содержанием кальция и отмены добавок кальция.Уровни кальция в сыворотке следует определять ежедневно до наступления нормокальциемии. Гиперкальциемия часто проходит через 2-7 дней. Когда уровни кальция в сыворотке крови вернулись в нормальные пределы, капсульную терапию кальцитриолом можно возобновить в дозе на 0,25 мкг / день меньше, чем предыдущая терапия. Уровни кальция в сыворотке следует измерять не реже двух раз в неделю после всех изменений дозировки и последующего титрования дозировки. У диализных пациентов стойкий или заметно повышенный уровень кальция в сыворотке может быть скорректирован путем диализа против диализата без кальция.

Лечение гиперкальциемии и передозировки у преддиализных пациентов

Если возникает гиперкальциемия (более чем на 1 мг / дл выше верхнего предела нормального диапазона), отрегулируйте дозировку для достижения нормокальциемии, уменьшив терапию капсулами кальцитриола с 0,5 мкг до 0,25 мкг в день. Если пациент получает терапию 0,25 мкг в день, прекратите прием капсулы кальцитриола, пока пациент не станет нормокальциемическим. Также следует уменьшить или прекратить прием добавок кальция. Уровни кальция в сыворотке следует определять через 1 неделю после отмены добавок кальция.Если уровни кальция в сыворотке вернулись к норме, капсульную терапию кальцитриолом можно возобновить в дозировке 0,25 мкг / день, если предыдущая терапия проводилась в дозировке 0,5 мкг / день. Если капсульная терапия кальцитриолом ранее проводилась в дозировке 0,25 мкг / день, капсульная терапия кальцитриолом может быть возобновлена ​​в дозировке 0,25 мкг через день. Если гиперкальциемия сохраняется при сниженной дозировке, следует измерить уровень паратгормона в сыворотке. Если уровень ПТГ в сыворотке нормальный, прекратите терапию капсулами кальцитриола и проведите наблюдение за пациентом через 3 месяца.

Лечение гиперфосфатемии у пациентов перед диализом

Если уровень фосфора в сыворотке превышает 5,0–5,5 мг / дл, во время еды следует принимать кальцийсодержащий фосфатсвязывающий агент (например, карбонат кальция или ацетат кальция). Уровни фосфора в сыворотке следует определять, как описано ранее (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Лабораторные исследования). Алюминийсодержащие гели следует использовать с осторожностью как фосфатсвязывающие агенты из-за риска медленного накопления алюминия.

Лечение случайной передозировки капсул кальцитриола

Лечение острой случайной передозировки кальцитриола должно включать общие поддерживающие меры.Если проглатывание лекарства обнаруживается в течение относительно короткого времени, индукция рвоты или промывание желудка может помочь предотвратить дальнейшее всасывание. Если лекарство прошло через желудок, прием минерального масла может способствовать его выведению с калом. Должны быть получены серийные определения электролитов в сыворотке (особенно кальция), скорости экскреции кальция с мочой и оценка электрокардиографических отклонений, вызванных гиперкальциемией. Такой мониторинг имеет решающее значение для пациентов, получающих дигиталис.Прекращение приема дополнительных препаратов кальция и диеты с низким содержанием кальция также показаны при случайной передозировке. Из-за относительно короткой продолжительности фармакологического действия кальцитриола дальнейшие меры, вероятно, не нужны. Однако, если наблюдается стойкий и заметно повышенный уровень кальция в сыворотке, существует множество терапевтических альтернатив, которые могут быть рассмотрены в зависимости от основного состояния пациента. К ним относятся использование таких лекарств, как фосфаты и кортикостероиды, а также меры, вызывающие соответствующий форсированный диурез.Сообщалось также об использовании перитонеального диализа против диализата, не содержащего кальция.

Капсулы кальцитриола, дозировка и администрация

Оптимальная суточная доза капсул кальцитриола должна быть тщательно определена для каждого пациента. Капсулы кальцитриола можно вводить перорально в виде капсул (0,25 мкг или 0,50 мкг). Капсульную терапию кальцитриолом всегда следует начинать с минимально возможной дозы, и ее нельзя увеличивать без тщательного контроля уровня кальция в сыворотке крови.

Эффективность капсульной терапии кальцитриолом основывается на предположении, что каждый пациент получает адекватное, но не чрезмерное ежедневное потребление кальция.Пациентам рекомендуется потреблять с пищей минимум 600 мг кальция в день. Рекомендуемая суточная норма потребления кальция для взрослых в США составляет от 800 до 1200 мг. Чтобы гарантировать, что каждый пациент получает адекватное ежедневное потребление кальция, врач должен либо назначить добавку кальция, либо проинструктировать пациента о правильных диетических мерах.

Из-за улучшенного всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта некоторые пациенты, принимающие капсулы кальцитриола, могут получать более низкое потребление кальция. Пациентам, склонным к развитию гиперкальциемии, могут потребоваться только низкие дозы кальция или вообще не принимать добавки.

В течение периода титрования лечения кальцитриолом уровень кальция в сыворотке следует проверять не реже двух раз в неделю. После определения оптимальной дозировки кальцитриола уровень кальция в сыворотке следует проверять каждый месяц (или, как указано ниже для индивидуальных показаний). Образцы для определения содержания кальция в сыворотке крови следует брать без наложения жгута.

Больные диализом

Рекомендуемая начальная доза капсулы кальцитриола составляет 0,25 мкг / день. Если удовлетворительный ответ по биохимическим параметрам и клиническим проявлениям болезненного состояния не наблюдается, дозировка может быть увеличена на 0.25 мкг / день с интервалом от 4 до 8 недель. В течение этого периода титрования уровень кальция в сыворотке следует измерять не реже двух раз в неделю, и если отмечается гиперкальциемия, препарат следует немедленно прекратить, пока не наступит нормокальциемия (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие). Периодически следует определять фосфор, магний и щелочную фосфатазу.

Пациенты с нормальным или лишь слегка сниженным уровнем кальция в сыворотке могут реагировать на дозу 0,25 мкг кальцитриола в капсулах через день. Большинство пациентов, находящихся на гемодиализе, реагируют на дозы от 0 до 0.5 и 1 мкг / сут.

Капсулы

для перорального приема кальцитриола могут нормализовать ионизированный кальций в плазме у некоторых пациентов с уремией, но не способны подавить гиперфункцию паращитовидных желез. У этих людей с автономной гиперфункцией паращитовидных желез пероральный кальцитриол может быть полезен для поддержания нормокальциемии, но не было показано, что он является адекватным лечением гиперпаратиреоза.

Гипопаратиреоз

Рекомендуемая начальная доза капсул кальцитриола составляет 0,25 мкг / день утром. Если удовлетворительный ответ по биохимическим параметрам и клиническим проявлениям заболевания не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2-4 недели.В течение периода титрования дозировки уровни кальция в сыворотке следует получать не реже двух раз в неделю, и, если отмечается гиперкальциемия, прием капсул кальцитриола следует немедленно прекратить, пока не наступит нормокальциемия (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие). Следует также внимательно рассмотреть вопрос о снижении потребления кальция с пищей. Уровень кальция, фосфора и кальция в суточной моче следует определять периодически.

Большинство взрослых пациентов и детей в возрасте 6 лет и старше ответили на дозы в диапазоне 0.От 5 до 2 мкг в день. Педиатрические пациенты с гипопаратиреозом в возрастной группе от 1 до 5 лет обычно получали от 0,25 до 0,75 мкг в день. Количество пролеченных пациентов с псевдогипопаратиреозом в возрасте до 6 лет слишком мало, чтобы давать рекомендации по дозировке.

Мальабсорбция иногда отмечается у пациентов с гипопаратиреозом; следовательно, могут потребоваться большие дозы капсул кальцитриола.

Пациенты до диализа

Рекомендуемая начальная доза капсул кальцитриола составляет 0.25 мкг / день у взрослых и детей в возрасте от 3 лет и старше. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0,5 мкг / день.

Для педиатрических пациентов младше 3 лет рекомендуемая начальная доза кальцитриола составляет от 10 до 15 нг / кг / день.

Как поставляются капсулы с кальцитриолом

Капсулы: 0,25 мкг кальцитриола в мягком желатине, оранжевые, овальные капсулы, отпечатанные 673;

Перепаковка по 10 капсул в пакете, NDC 55154-8186-0

Капсулы кальцитриола следует беречь от света.

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° C) [См. Контролируемую комнатную температуру USP]

ДЛЯ ВАШЕЙ ЗАЩИТЫ: Не используйте, если волдырь порван или сломан.

ССЫЛКИ

1. Jones CL, et al. Сравнение пероральной и внутрибрюшинной терапии 1,25-дигидроксивитамином D 3 у детей, получавших перитонеальный диализ. Клин Нефрол. 1994; 42: 44-49.

ИНФОРМАЦИЯ ОБ УПАКОВКЕ

Распространяется по:
Cardinal Health

Дублин, Огайо 43017

L56459400620

8434501/1017

Панель дисплея упаковки / этикетки

Кальцитриол в капсулах

0.25 мкг

10 капсул

КАЛЬЦИТРИОЛ
Капсулы кальцитриола Капсулы по 0,25 мкг
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТАМИ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 55154-8186 (НДЦ: 60687-345)
Путь введения УСТНЫЙ DEA График
Активный ингредиент / активное вещество
Название ингредиента Основа прочности Прочность
КАЛЬЦИТРИОЛ (КАЛЬЦИТРИОЛ) КАЛЬЦИТРИОЛ 0.25 мкг
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
БУТИЛИРОВАННЫЙ ГИДРОКСИАНИЗОЛ
БУТИЛИРОВАННЫЙ ГИДРОКСИТОЛУОЛ
ТРИГЛИЦЕРИДЫ СРЕДНЕЙ ЦЕПИ
ГЛИЦЕРИН
СОРБИТОЛ
FD&C ЖЕЛТЫЙ №6
FD&C RED NO. 3
ДИОКСИД ТИТАНА
Характеристики продукта
Цвет оранжевый Оценка нет оценок
Форма ОВАЛЬНЫЙ Размер 10 мм
Ароматизатор Выходной код 673
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 55154-8186-0 БЛИСТЕРНАЯ УПАКОВКА из 10 В 1 ПАКЕТ
1 1 КАПСУЛА В 1 БЛИСТЕРНОЙ УПАКОВКЕ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA091356 23.01.2019
Этикетировщик - Cardinal Health (603638201)

Cardinal Health

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее о кальцитриоле

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Rocaltrol, Calcijex

Сопутствующие руководства по лечению

.

капсул нифедипина - информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение

Лекарственная форма: капсула

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 сентября 2020 г.

Нифедипин в капсулах Описание

Нифедипин - антиангинальный препарат, относящийся к классу фармакологических средств, блокаторов кальциевых каналов. Нифедипин представляет собой 3,5-пиридиндикарбоновую кислоту, 1,4-дигидро-2,6-диметил-4- (2-нитрофенил) -, диметиловый эфир, C 17H 18N 2O 6, и имеет структурную формулу:

Нифедипин - желтое кристаллическое вещество, практически не растворимое в воде, но растворимое в этаноле.Он имеет молекулярную массу 346,3. Капсулы нифедипина имеют форму мягких желатиновых капсул для перорального приема, каждая из которых содержит 10 мг нифедипина.

Инертными ингредиентами в составе являются: синее озеро №1 FD&C, желатин, глицерин, изобутиловый спирт, ментол, полиэтиленгликоль, поливинилпирролидон, красный оксид железа, шеллак, сорбитол, сорбитаны, диоксид титана и вода.

Капсулы нифедипина - Клиническая фармакология

Нифедипин - ингибитор притока ионов кальция (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция) и подавляет трансмембранный приток ионов кальция в сердечную мышцу и гладкие мышцы.Сократительные процессы сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависят от движения внеклеточных ионов кальция в эти клетки через определенные ионные каналы. Нифедипин избирательно подавляет приток ионов кальция через клеточную мембрану сердечной мышцы и гладких мышц сосудов без изменения концентрации кальция в сыворотке.

Механизм действия

Точные средства, с помощью которых это ингибирование облегчает стенокардию, полностью не определены, но включают, по крайней мере, следующие два механизма:

1) Расслабление и профилактика спазма коронарной артерии

Нифедипин расширяет основные коронарные артерии и коронарные артериолы, как в нормальных, так и в ишемизированных областях, и является мощным ингибитором спазма коронарных артерий, спонтанного или вызванного эргоновином.Это свойство увеличивает доставку кислорода миокарду у пациентов со спазмом коронарной артерии и отвечает за эффективность нифедипина при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала или ее варианта). Неясно, играет ли этот эффект какую-либо роль при классической стенокардии, но исследования толерантности к физической нагрузке не показали увеличения произведения максимальной частоты упражнений и давления, широко принятого показателя использования кислорода. Это говорит о том, что в целом облегчение спазма или расширения коронарных артерий не является важным фактором при классической стенокардии.

2) Снижение использования кислорода

Нифедипин регулярно снижает артериальное давление в состоянии покоя и при заданном уровне нагрузки за счет расширения периферических артериол и снижения общего периферического сопротивления (постнагрузки), против которого работает сердце. Эта разгрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде и, вероятно, объясняет эффективность нифедипина при хронической стабильной стенокардии.

Фармакокинетика и метаболизм

Нифедипин быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь.Препарат обнаруживается в сыворотке крови через 10 минут после перорального приема, а пиковые уровни в крови достигаются примерно через 30 минут. Биодоступность пропорциональна дозе от 10 до 30 мг; период полураспада существенно не меняется с дозой. Существует небольшая разница в относительной биодоступности, когда капсулы нифедипина вводятся перорально и либо проглатываются целиком, укушены и проглочены, либо укушены и удерживаются сублингвально. Однако прикусывание капсулы перед проглатыванием приводит к несколько более ранней концентрации в плазме (27 нг / мл через 10 минут после 10 мг), чем при проглатывании капсулы целиком.Он сильно связывается с белками сыворотки крови. Нифедипин в значительной степени превращается в неактивные метаболиты, и примерно 80 процентов нифедипина и метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения нифедипина из плазмы составляет примерно два часа. Поскольку биотрансформация печени является преобладающим путем удаления нифедипина, фармакокинетика может изменяться у пациентов с хроническим заболеванием печени. Пациенты с нарушением функции печени (цирроз печени) имеют более длительный период полувыведения и более высокую биодоступность нифедипина, чем здоровые добровольцы.Степень связывания нифедипина с белками сыворотки высока (92–98%). Связывание с белками может быть значительно снижено у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

У здоровых субъектов период полувыведения препарата нифедипина с замедленным высвобождением BID [который не был ни капсулами нифедипина, ни таблетками нифедипина с расширенным высвобождением] был больше у пожилых субъектов (6,7 ч) по сравнению с молодыми субъектами (3,8 ч) после перорального приема. Снижение клиренса также наблюдалось у пожилых людей (348 мл / мин) после внутривенного введения.

Совместное введение нифедипина с грейпфрутовым соком приводило к увеличению AUC и Cmax нифедипина примерно в 2 раза без изменения периода полувыведения. Повышенные концентрации в плазме, скорее всего, связаны с ингибированием метаболизма первого прохождения, связанного с CYP 3A4.

Гемодинамика

Как и другие блокаторы медленных каналов, нифедипин оказывает отрицательный инотропный эффект на изолированную ткань миокарда. Это редко, если вообще наблюдается у интактных животных или человека, вероятно, из-за рефлекторных реакций на его сосудорасширяющее действие.У человека нифедипин вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и падение систолического и диастолического давления, обычно умеренного (систолическое 5–10 мм рт. Ст.), Но иногда и больше. Обычно наблюдается небольшое увеличение частоты сердечных сокращений, рефлекторная реакция на расширение сосудов. Измерения сердечной функции у пациентов с нормальной функцией желудочков обычно показывают небольшое увеличение сердечного индекса без значительного влияния на фракцию выброса, конечное диастолическое давление левого желудочка (LVEDP) или объем (LVEDV).У пациентов с нарушенной функцией желудочков наиболее острые исследования показали некоторое увеличение фракции выброса и снижение давления наполнения левого желудочка.

Электрофизиологические эффекты

Хотя, как и другие представители этого класса, нифедипин снижает функцию синоатриального узла и атриовентрикулярную проводимость в изолированных препаратах миокарда, такие эффекты не наблюдались в исследованиях на интактных животных или на человеке. В формальных электрофизиологических исследованиях, преимущественно у пациентов с нормальной проводящей системой, нифедипин не имел тенденции к удлинению атриовентрикулярной проводимости, увеличению времени восстановления синусового узла или снижению скорости синусового узла.

Показания и использование нифедипина в капсулах

I. Вазоспастическая стенокардия

Нифедипин показан для лечения вазоспастической стенокардии, подтвержденной любым из следующих критериев: 1) классическая картина стенокардии в состоянии покоя, сопровождаемая подъемом сегмента ST, 2) стенокардия или спазм коронарной артерии, спровоцированные эргоновином, или 3) коронарная артерия, продемонстрированная ангиографически. спазм. У тех пациентов, которым была проведена ангиография, наличие значительного фиксированного обструктивного заболевания не является несовместимым с диагнозом вазоспастической стенокардии при соблюдении вышеуказанных критериев.Нифедипин также можно использовать в тех случаях, когда клинические проявления предполагают возможный вазоспастический компонент, но когда вазоспазм не подтвержден, например, когда боль имеет переменный порог при нагрузке или когда стенокардия резистентна к нитратам и / или адекватным дозам бета-блокаторов.

II. Хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия, связанная с усилием)

Нифедипин показан для лечения хронической стабильной стенокардии (стенокардии, связанной с усилием) без признаков вазоспазма у пациентов, у которых сохраняются симптомы, несмотря на адекватные дозы бета-блокаторов и / или органических нитратов, или которые не переносят эти агенты.При хронической стабильной стенокардии (стенокардии, связанной с напряжением) нифедипин был эффективен в контролируемых испытаниях продолжительностью до восьми недель в снижении частоты стенокардии и повышении толерантности к физической нагрузке, но подтверждение устойчивой эффективности и оценка долгосрочной безопасности у этих пациентов неполны. Контролируемые исследования с участием небольшого числа пациентов предполагают, что одновременное применение нифедипина и бета-блокаторов может быть полезным у пациентов с хронической стабильной стенокардией, но имеющейся информации недостаточно для уверенного прогнозирования эффектов одновременного лечения, особенно у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка или нарушения сердечной проводимости.При введении такой сопутствующей терапии необходимо внимательно следить за артериальным давлением, поскольку тяжелая гипотензия может возникнуть из-за комбинированного действия препаратов. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Противопоказания

Известная реакция гиперчувствительности на нифедипин.

Предупреждения

Чрезмерная гипотензия

Хотя у большинства пациентов гипотензивный эффект нифедипина умеренный и хорошо переносимый, у отдельных пациентов наблюдалась чрезмерная и плохо переносимая гипотензия.Эти реакции обычно возникают во время первоначального титрования или во время последующей корректировки дозы в сторону увеличения. Хотя пациенты редко испытывали чрезмерную гипотензию при приеме только нифедипина, это может быть чаще у пациентов, получающих сопутствующую терапию бета-адреноблокаторами. Хотя нифедипин и другие капсулы с немедленным высвобождением нифедипина не одобрены для этой цели, они использовались (перорально и сублингвально) для резкого снижения артериального давления. В нескольких хорошо задокументированных отчетах описываются случаи глубокой гипотензии, инфаркта миокарда и смерти при таком применении нифедипина немедленного высвобождения.Капсулы нифедипина не следует применять при резком снижении артериального давления.

Нифедипин и другие капсулы нифедипина с немедленным высвобождением также использовались для длительного контроля эссенциальной гипертензии, хотя должным образом контролируемых исследований для определения подходящей дозы или интервала между приемами для такого лечения не проводилось. Капсулы нифедипина не следует использовать для контроля эссенциальной гипертензии.

В нескольких хорошо контролируемых рандомизированных исследованиях изучалось использование нифедипина немедленного высвобождения у пациентов, которые только что перенесли инфаркт миокарда.Ни в одном из этих испытаний нифедипин с немедленным высвобождением не оказывал какой-либо пользы. В некоторых исследованиях пациенты, получавшие нифедипин немедленного высвобождения, имели значительно худшие результаты, чем пациенты, получавшие плацебо. Капсулы нифедипина не следует принимать в течение первых недель или двух после инфаркта миокарда, а также их следует избегать при остром коронарном синдроме (когда инфаркт может быть неизбежным).

Сообщалось о тяжелой гипотензии и / или повышенных потребностях в объеме жидкости у пациентов, получавших нифедипин вместе с бета-блокирующим агентом, перенесших операцию коронарного шунтирования с использованием анестезии фентанилом высокой дозой.Взаимодействие с высокой дозой фентанила, по-видимому, связано с комбинацией нифедипина и бета-блокатора, но нельзя исключить возможность того, что это может произойти с одним нифедипином, с низкими дозами фентанила, при других хирургических процедурах или с другими наркотическими анальгетиками. вне. У пациентов, принимающих нифедипин, когда предполагается хирургическое вмешательство с использованием анестезии с применением высоких доз фентанила, врач должен знать об этих потенциальных проблемах, и, если состояние пациента позволяет, следует дать достаточно времени (не менее 36 часов) для вымывания нифедипина из тело до операции.

Обострение стенокардии и / или инфаркта миокарда

В редких случаях у пациентов, особенно у пациентов с тяжелой обструктивной болезнью коронарных артерий, на начальном этапе приема нифедипина или во время увеличения дозировки развиваются хорошо задокументированные повышенная частота, продолжительность и / или тяжесть стенокардии или острого инфаркта миокарда. Механизм этого эффекта не установлен.

Снятие с бета-блокатора

У пациентов, недавно прекративших прием бета-адреноблокаторов, может развиться синдром отмены с учащением стенокардии, вероятно, связанный с повышенной чувствительностью к катехоламинам.Начало лечения нифедипином не предотвратит это явление и, как можно ожидать, усугубит его, провоцируя рефлекторное высвобождение катехоламинов. Время от времени поступали сообщения об учащении стенокардии на фоне отмены бета-блокаторов и назначения нифедипина. По возможности важно постепенно снижать дозу бета-адреноблокаторов, а не отменять их резко перед началом приема нифедипина.

Застойная сердечная недостаточность

В редких случаях у пациентов, обычно получающих бета-блокаторы, после начала приема нифедипина развивалась сердечная недостаточность.Пациенты с тугим стенозом аорты могут подвергаться большему риску такого события, поскольку можно было бы ожидать, что разгрузочный эффект нифедипина принесет меньшую пользу этим пациентам из-за их фиксированного сопротивления потоку через аортальный клапан.

Меры предосторожности

Общие

Гипотония

Поскольку нифедипин снижает сопротивление периферических сосудов, рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления во время первоначального введения и титрования нифедипина.Внимательное наблюдение особенно рекомендуется пациентам, которые уже принимают лекарства, снижающие артериальное давление. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Периферический отек

Периферический отек от легкой до умеренной степени тяжести, обычно связанный с расширением артериальных сосудов, а не с дисфункцией левого желудочка, встречается примерно у каждого десятого пациента, принимающего нифедипин. Этот отек возникает преимущественно в нижних конечностях и обычно поддается лечению диуретиками. У пациентов, у которых стенокардия осложняется застойной сердечной недостаточностью, следует проявлять осторожность, чтобы дифференцировать этот периферический отек от последствий нарастания дисфункции левого желудочка.

Лабораторные испытания

Отмечены редкие, обычно преходящие, но иногда значительные повышения уровня ферментов, таких как щелочная фосфатаза, CPK, LDH, SGOT и SGPT. Связь с терапией нифедипином в большинстве случаев неясна, но в некоторых случаях возможна. Эти лабораторные отклонения редко были связаны с клиническими симптомами; однако сообщалось о холестазе с желтухой или без нее. Сообщалось о редких случаях аллергического гепатита.

Нифедипин, как и другие блокаторы кальциевых каналов, снижает агрегацию тромбоцитов in vitro.Ограниченные клинические исследования продемонстрировали умеренное, но статистически значимое снижение агрегации тромбоцитов и увеличение времени кровотечения у некоторых пациентов с нифедипином. Считается, что это функция ингибирования транспорта кальция через мембрану тромбоцитов. Не было продемонстрировано клинической значимости этих результатов.

Сообщалось о положительном прямом тесте Кумбса с / без гемолитической анемии, но причинно-следственная связь между введением нифедипина и положительностью этого лабораторного теста, включая гемолиз, не могла быть определена.

Хотя нифедипин безопасно применялся у пациентов с почечной дисфункцией и, как сообщалось, оказывал положительный эффект, в некоторых случаях сообщалось о редких, обратимых повышениях АМК и креатинина сыворотки крови у пациентов с уже существующей хронической почечной недостаточностью. Связь с терапией нифедипином в большинстве случаев неясна, но в некоторых случаях возможна.

Лекарственные взаимодействия

Бета-адреноблокаторы

(см. ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ и ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).Опыт более 1400 пациентов в несравнительном клиническом исследовании показал, что одновременное применение нифедипина и бета-блокаторов обычно хорошо переносится, но в литературе иногда появлялись сообщения, предполагающие, что комбинация может увеличить вероятность застойной сердечной недостаточности, тяжелой артериальная гипотензия или обострение стенокардии.

Нитраты длительного действия

Нифедипин можно безопасно назначать одновременно с нитратами, но контролируемых исследований для оценки антиангинальной эффективности этой комбинации не проводилось.

Digitalis

Поскольку были отдельные сообщения о пациентах с повышенным уровнем дигоксина и существует возможное взаимодействие между дигоксином и нифедипином, рекомендуется контролировать уровни дигоксина при назначении, корректировке и прекращении приема нифедипина, чтобы избежать возможной чрезмерной или недостаточной дигитализации. .

Хинидин

Были редкие сообщения о взаимодействии между хинидином и нифедипином (со снижением уровня хинидина в плазме).

Кумариновые антикоагулянты

Были редкие сообщения об увеличении протромбинового времени у пациентов, принимавших кумариновые антикоагулянты, которым вводили нифедипин. Однако связь с терапией нифедипином неясна.

Циметидин

Исследование с участием шести здоровых добровольцев показало значительное увеличение пиковых уровней нифедипина в плазме (80%) и площади под кривой (74%) после недельного курса циметидина в дозе 1000 мг в день и нифедипина в дозе 40 мг. в день.Ранитидин давал меньшее, незначительное увеличение. Эффект может быть опосредован известным ингибированием циметидином печеночного цитохрома P-450, ферментной системы, вероятно, ответственной за метаболизм первого прохождения нифедипина. Если лечение нифедипином начато у пациента, получающего циметидин, рекомендуется осторожное титрование.

Другие взаимодействия

Грейпфрутовый сок

Совместное введение нифедипина с грейпфрутовым соком приводило к увеличению AUC и Cmax нифедипина примерно в 2 раза без изменения периода полувыведения.Повышенные концентрации в плазме, скорее всего, связаны с ингибированием метаболизма первого прохождения, связанного с CYP 3A4. Следует избегать одновременного приема нифедипина с грейпфрутовым соком.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Нифедипин вводили крысам перорально в течение двух лет, и его канцерогенность не выявлена. При введении крысам до спаривания нифедипин вызывал снижение фертильности в дозе, примерно в 30 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека.В литературе есть сообщение об обратимом снижении способности человеческой спермы, полученной от ограниченного числа бесплодных мужчин, принимающих рекомендуемые дозы нифедипина, связываться с яйцеклеткой и оплодотворять ее in vitro. Исследования мутагенности in vivo были отрицательными.

Беременность

Категория беременности C

Было показано, что нифедипин вызывает тератогенные эффекты у крыс и кроликов, включая аномалии пальцев рук, подобные тем, о которых сообщалось для фенитоина. Сообщалось, что аномалии пальцев рук возникают у других представителей класса дигидропиридинов и, возможно, являются результатом нарушения кровотока в матке.Введение нифедипина было связано с различными эмбриотоксическими, плацентотоксическими и фетотоксическими эффектами, включая задержку роста плодов (крысы, мыши, кролики), деформации ребер (мыши), волчью пасть (мыши), маленькие плаценты и недоразвитые ворсинки хориона (обезьяны), эмбриональные и гибель плода (крысы, мыши, кролики) и длительная беременность / снижение неонатальной выживаемости (крысы; не оценивалось у других видов). В пересчете на мг / кг все дозы, связанные с тератогенным эмбриотоксическим или фетотоксическим действием у животных, были выше (3.От 5 до 42 раз), чем максимальная рекомендуемая доза для человека 120 мг / день. На основе мг / м 2 некоторые дозы были выше, а некоторые ниже максимальной рекомендованной дозы для человека, но все они находятся в пределах порядка ее величины. Дозы, связанные с плацентотоксическим действием на обезьян, были эквивалентны максимальной рекомендованной дозе для человека или были ниже ее из расчета мг / м 2.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Нифедипин следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность у педиатрических больных не установлены. Не рекомендуется использовать в педиатрии.

Для гериатрических больных

Хотя небольшие фармакокинетические исследования выявили увеличенный период полувыведения и увеличение Cmax и AUC (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: фармакокинетика и метаболизм), клинические исследования нифедипина не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые. предметы.Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, что отражает более высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Побочные реакции

В контролируемых США и других странах контролируемых исследованиях, в которых нежелательные реакции сообщались спонтанно, побочные эффекты были частыми, но в целом не серьезными и редко требовали прекращения терапии или корректировки дозировки.Большинство из них были ожидаемыми последствиями сосудорасширяющего действия нифедипина.

Нифедипин (%) Плацебо (%)
Побочное действие (N = 226) (N = 235)
Головокружение, дурнота, головокружение 27 15
Промывка, ощущение тепла 25 8
Головная боль 23 20
Слабость 12 10
Тошнота, изжога 11 8
Мышечные судороги, тремор 8 3
Периферический отек 7 1
Нервозность, перепады настроения 7 4
Сердцебиение 7 5
Одышка, кашель, хрипы 6 3
Заложенность носа, боль в горле 6 8

Также имеется большой неконтролируемый опыт более чем 2100 пациентов в Соединенных Штатах.У большинства пациентов была вазоспастическая или резистентная стенокардия, и около половины пациентов получали сопутствующее лечение бета-адреноблокаторами. Наиболее частыми нежелательными явлениями были:

.

Заболеваемость Примерно 10%

Сердечно-сосудистая система: периферические отеки

Центральная нервная система: головокружение или дурноту

Желудочно-кишечный тракт: тошнота

Системные: головная боль и приливы, слабость

Заболеваемость Примерно 5%

Сердечно-сосудистая система: преходящая гипотензия

Заболеваемость 2% или менее

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение

Респираторные органы: заложенность носа и грудной клетки, одышка

Желудочно-кишечный тракт: диарея, запор, судороги, метеоризм

Musculoskeletal: воспаление, тугоподвижность суставов, мышечные спазмы

Центральная нервная система: шаткость, нервозность, нервозность, нарушения сна, нечеткость зрения, нарушение равновесия

Другое: дерматит, кожный зуд, крапивница, лихорадка, потливость, озноб, сексуальные трудности

Заболеваемость Примерно 0.5%

Сердечно-сосудистые: обмороки (в основном при начальном приеме и / или увеличении дозы), эритромелалгия

Заболеваемость менее 0,5%

Гематологические: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, пурпура

Желудочно-кишечный тракт: аллергический гепатит

Лицо и горло: ангионевротический отек (в основном отек ротоглотки с затрудненным дыханием у некоторых пациентов),

гиперплазия десны

ЦНС: депрессия, параноидальный синдром

Special Senses: преходящая слепота на пике плазменного уровня, шум в ушах

Урогенитальные: никтурия, полиурия

Прочие: артрит с ANA (+), эксфолиативный дерматит, гинекомастия

Скелетно-мышечная: миалгия

Некоторые из этих побочных эффектов зависят от дозы.Периферический отек возник примерно у одного из 25 пациентов при дозах менее 60 мг в день и примерно у одного пациента из восьми при дозах 120 мг в день или более. Преходящая артериальная гипотензия, как правило, от легкой до умеренной степени тяжести и редко требующая прекращения терапии, возникла у одного из 50 пациентов при приеме менее 60 мг в сутки и у одного из 20 пациентов при приеме 120 мг в сутки или более.

Очень редко введение терапии нифедипином сопровождалось усилением ангинозной боли, возможно, из-за связанной с ней гипотензии.Также имела место временная односторонняя потеря зрения.

Кроме того, у этих пациентов наблюдались более серьезные нежелательные явления, которые трудно отличить от естественного течения болезни. Однако остается возможным, что некоторые или многие из этих событий были связаны с наркотиками. Инфаркт миокарда произошел примерно у 4% пациентов, а застойная сердечная недостаточность или отек легких - примерно у 2%. Желудочковые аритмии или нарушения проводимости возникали менее чем у 0,5% пациентов.

В подгруппе из более чем 1000 пациентов, получавших нифедипин с сопутствующей терапией бета-блокаторами, картина и частота нежелательных явлений не отличались от таковых для всей группы пациентов, получавших нифедипин. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ). В подгруппе примерно 250 пациентов с диагнозом застойная сердечная недостаточность, а также стенокардия (около 10% от общей популяции пациентов), головокружение или головокружение, периферические отеки, головная боль или приливы наблюдались у каждого восьмого пациента.Артериальная гипотензия возникла примерно у каждого 20 пациента. Обморок произошел примерно у одного пациента из 250. Инфаркт миокарда или симптомы застойной сердечной недостаточности возникли примерно у одного пациента из 15. Предсердные или желудочковые аритмии наблюдались примерно у одного пациента из 150.

В постмаркетинговом опыте были редкие сообщения об эксфолиативном дерматите, вызванном нифедипином. Были редкие сообщения о эксфолиативных или буллезных побочных эффектах кожи (таких как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и реакциях светочувствительности.

Передозировка

Опыт применения передозировки нифедипина ограничен. Как правило, передозировка нифедипином, приводящая к выраженной гипотензии, требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функции, подъем конечностей и разумное использование инфузии кальция, прессорных агентов и жидкостей. Ожидается, что клиренс нифедипина будет более длительным у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку нифедипин сильно связывается с белками, диализ вряд ли принесет пользу; однако плазмаферез может быть полезным.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

Дозировка нифедипина, необходимая для подавления стенокардии и переносимая пациентом, должна определяться титрованием. Чрезмерные дозы могут вызвать гипотензию.

Терапию следует начинать с капсулы 10 мг. Начальная доза составляет одну капсулу 10 мг, которую следует проглатывать целиком 3 раза в день. Обычная эффективная доза составляет 10–20 мг три раза в день. Некоторые пациенты, особенно с признаками спазма коронарной артерии, реагируют только на более высокие дозы, более частое введение или и то, и другое.У таких пациентов могут быть эффективны дозы 20–30 мг три или четыре раза в день. Дозы выше 120 мг в день необходимы редко. Не рекомендуется принимать более 180 мг в сутки.

В большинстве случаев титрование нифедипина должно продолжаться в течение 7–14 дней, чтобы врач мог оценить реакцию на каждый уровень дозы и контролировать артериальное давление, прежде чем переходить к более высоким дозам.

Если симптомы подтверждают это, титрование может продолжаться быстрее при частом обследовании пациента.В зависимости от уровня физической активности пациента, частоты приступов и сублингвального приема нитроглицерина доза нифедипина может быть увеличена с 10 мг три раза в день. до 20 мг 3 раза в день а затем до 30 мг три раза в день. в течение трех дней.

У госпитализированных пациентов под тщательным наблюдением доза может быть увеличена с шагом 10 мг в течение четырех-шести часов, что необходимо для контроля боли и аритмий, вызванных ишемией. Разовая доза редко должна превышать 30 мг.

Следует избегать одновременного приема нифедипина с грейпфрутовым соком (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Другие взаимодействия).

При прекращении приема нифедипина «обратного эффекта» не наблюдалось. Однако, если необходимо отменить нифедипин, разумная клиническая практика предполагает, что дозу следует уменьшать постепенно под тщательным наблюдением врача.

Совместное применение с другими антиангинальными препаратами

Нитроглицерин сублингвально можно принимать при необходимости для контроля острых проявлений стенокардии, особенно во время титрования нифедипина. См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Взаимодействие с лекарствами, для получения информации о совместном применении нифедипина с бета-блокаторами или нитратами длительного действия.

Чтобы сообщить о ПОДОЗРЕВАЕМЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ, свяжитесь с AvKARE по телефону 1-855-361-3993; электронная почта [email protected]; или FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Мягкие желатиновые капсулы нифедипина представляют собой мягкие желатиновые капсулы красновато-коричневого цвета, отпечатанные белым цветом IMI 10 и поставляемые в упаковке:

НДЦ 50268-591-15 (10 капсул на карточку, 5 карточек в коробке).

Капсулы следует защищать от света и влаги и хранить при контролируемой комнатной температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) в оригинальной упаковке производителя.

Только для институционального использования. Отпускается в упаковке с единичной дозой.

[См. Контролируемую комнатную температуру USP]

Rx только

Произведено для:

AvKARE

Пуласки, TN 38478

Производитель Ред. 03/18

АВ 09/20 (П)

АвПАК

НИФЕДИПИН
нифедипин в капсулах
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 50268-591 (НДЦ: 43386-440)
Путь введения УСТНЫЙ DEA График
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
НИФЕДИПИН (НИФЕДИПИН) НИФЕДИПИН 10 мг
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ
МЕНТОЛ
ГЛИЦЕРИН
ВОДА
СОРБИТОЛ
SORBITAN
ЖЕЛАТИН
ОКСИД ТЕРРИНА КРАСНЫЙ
ШЕЛЛАК
POVIDONE K30
FD&C СИНИЙ NO.1
ДИОКСИД ТИТАНА
Характеристики продукта
Цвет красный, коричневый Оценка нет оценок
Форма КАПСУЛА Размер 10 мм
Ароматизатор Выходной код IMI; 10
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 50268-591-15 БЛИСТЕРНАЯ УПАКОВКА 50 В 1 КОРОБКЕ
1 НДЦ: 50268-591-11 1 КАПСУЛА В 1 БЛИСТЕРНОЙ УПАКОВКЕ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA АНДА072781 14.09.2020
Этикетировщик - AvPAK (832926666)

AvPAK

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.

Смотрите также